Thành phần của Zentobiso 10mg
Bảng thành phần
- Bisoprolol fumarat: 10mg
- Tá dược vừa đủ
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Hoạt chất bisoprolol fumarate, thuộc nhóm thuốc chẹn beta-adrenergic chọn lọc trên tim (beta-1).
Cơ chế tác dụng:
Bisoprolol tác động bằng cách ức chế chọn lọc các thụ thể beta-1 adrenergic trên tim, làm giảm đáp ứng của tim với các xung động thần kinh giao cảm. Điều này dẫn đến giảm nhịp tim, giảm lực co bóp cơ tim và giảm tốc độ dẫn truyền nhĩ thất. Kết quả cuối cùng là giảm gánh nặng cho tim và cải thiện hiệu quả bơm máu.
Trong suy tim, cơ tim bị suy yếu và không thể bơm đủ máu để đáp ứng nhu cầu của cơ thể. Zentobiso, khi được sử dụng trong phác đồ điều trị suy tim mạn tính ổn định (kết hợp với các thuốc ức chế men chuyển ACE, thuốc lợi tiểu và/hoặc glycoside trợ tim), giúp cải thiện chức năng tim, giảm các triệu chứng suy tim và cải thiện chất lượng cuộc sống của bệnh nhân.
Dược động học
- Hấp thu: Bisoprolol fumarate được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống, với sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 90%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 2-4 giờ sau khi uống.
- Phân bố: Bisoprolol liên kết với protein huyết tương khoảng 30%. Thể tích phân bố tương đối lớn (3,5 L/kg), cho thấy sự phân bố rộng rãi vào các mô.
- Thải trừ: Bisoprolol được thải trừ theo hai con đường chính, với tỷ lệ tương đương:
- 50% được chuyển hóa ở gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, sau đó được thải trừ qua thận.
- 50% được thải trừ qua thận dưới dạng không đổi.
- Thời gian bán thải của bisoprolol là 10-12 giờ, cho phép dùng thuốc một lần mỗi ngày.
- Độ thanh thải toàn phần của bisoprolol khoảng 15 L/giờ.
Liều dùng - cách dùng của Zentobiso 10mg
Cách dùng
Zentobiso 10mg được dùng bằng đường uống. Nên uống thuốc vào buổi sáng, có hoặc không có thức ăn. Nuốt nguyên viên thuốc với một lượng nước vừa đủ, không nhai hoặc nghiền nát viên thuốc.
Liều dùng
Liều dùng Zentobiso 10mg cần được cá nhân hóa dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng bệnh nhân, dưới sự hướng dẫn và theo dõi chặt chẽ của bác sĩ.
-
Liều khởi đầu: Liều khởi đầu thường dùng là 1,25mg x 1 lần/ngày, có thể tăng dần liều mỗi 1-2 tuần đến liều tối đa dung nạp được, không quá 10mg x 1 lần/ngày.
-
Điều chỉnh liều: Dựa trên khả năng dung nạp của bệnh nhân, bác sĩ có thể quyết định kéo dài khoảng thời gian giữa các lần tăng liều. Nếu tình trạng bệnh xấu đi hoặc bệnh nhân không dung nạp được liều hiện tại, có thể cần giảm liều hoặc ngừng điều trị.
-
Liều duy trì: Ở một số bệnh nhân, liều duy trì có thể thấp hơn 10 mg bisoprolol fumarate mỗi ngày. Bác sĩ sẽ hướng dẫn cụ thể về liều dùng phù hợp.
-
Ngừng thuốc: Nếu cần ngừng thuốc hoàn toàn, bác sĩ sẽ hướng dẫn giảm liều từ từ để tránh làm trầm trọng thêm tình trạng bệnh. Việc ngừng thuốc đột ngột có thể gây ra các biến cố tim mạch nghiêm trọng.
Xử trí khi quá liều
Trong trường hợp nghi ngờ quá liều Zentobiso, cần liên hệ ngay với bác sĩ hoặc trung tâm cấp cứu gần nhất để được hướng dẫn và điều trị kịp thời.
Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm:
-
Chóng mặt, choáng váng, ngất xỉu.
-
Khó thở, thở khò khè.
-
Nhịp tim chậm (bradycardia).
-
Hạ huyết áp (hypotension).
-
Suy tim cấp.
-
Hạ đường huyết (hypoglycemia), có thể biểu hiện bằng cảm giác đói, vã mồ hôi, run rẩy, lo lắng.
Xử trí khi quên liều
- Nếu quên dùng một liều Zentobiso, hãy uống ngay khi nhớ ra, trừ khi thời điểm đó gần với thời điểm dùng liều kế tiếp. Trong trường hợp này, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
- Không uống gấp đôi liều để bù cho liều đã quên. Việc tăng liều có thể làm tăng nguy cơ tác dụng phụ nghiêm trọng.
Chỉ định của Zentobiso 10mg
- Zentobiso 10mg được chỉ định trong điều trị suy tim mạn tính ổn định.
- Zentobiso 10mg được sử dụng như một phần của phác đồ điều trị toàn diện, kết hợp với các thuốc sau:
- Thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE inhibitors).
- Thuốc lợi tiểu.
- Glycoside trợ tim (nếu cần thiết).
Đối tượng sử dụng
- Bệnh nhân mắc suy tim mạn tính.
Người lái xe và vận hành máy móc:
Bisoprolol fumarate có thể ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc vận hành máy móc, tùy thuộc vào đáp ứng của từng cá nhân. Cần đặc biệt thận trọng khi bắt đầu điều trị, tăng liều, thay đổi phác đồ điều trị hoặc sử dụng đồng thời với rượu. Bệnh nhân nên được cảnh báo về khả năng bị chóng mặt, mệt mỏi hoặc các tác dụng phụ khác có thể ảnh hưởng đến khả năng tập trung và phản ứng.
Phụ nữ trong thai kỳ:
Bisoprolol fumarate có thể gây hại cho thai nhi nếu sử dụng trong thai kỳ. Các nghiên cứu trên động vật đã cho thấy độc tính sinh sản liên quan đến bisoprolol. Do đó, Zentobiso chỉ nên được sử dụng trong thai kỳ khi lợi ích tiềm năng cho người mẹ vượt trội nguy cơ tiềm ẩn cho thai nhi. Nếu bệnh nhân đang mang thai hoặc có kế hoạch mang thai, cần thông báo cho bác sĩ để được đánh giá và tư vấn về các lựa chọn điều trị thay thế an toàn hơn.
Phụ nữ trong thời kỳ cho con bú:
Chưa có dữ liệu về sự bài tiết của bisoprolol fumarate vào sữa mẹ ở người. Do nguy cơ tiềm ẩn các tác dụng phụ nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ, không khuyến cáo cho con bú trong thời gian điều trị bằng Zentobiso. Cần cân nhắc giữa lợi ích của việc điều trị cho mẹ và nguy cơ cho trẻ bú mẹ, và quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc.
Khuyến cáo
Tác dụng không mong muốn (ADR):
Khi sử dụng Zentobiso (bisoprolol fumarate), bệnh nhân có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn với tần suất khác nhau. Tần suất được định nghĩa như sau: Thường gặp (≥1/100 đến <1/10), Ít gặp (≥1/1.000 đến <1/100), Hiếm gặp (≥1/10.000 đến <1/1.000), Rất hiếm gặp (<1/10.000).
Thường gặp (≥1/100):
-
Mệt mỏi (fatigue).
-
Chóng mặt (dizziness).
-
Đau đầu (headache).
-
Cảm giác lạnh hoặc tê cóng ở bàn tay và bàn chân (peripheral coldness/numbness).
-
Hạ huyết áp (hypotension), có thể gây chóng mặt hoặc ngất xỉu.
-
Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn (nausea), nôn mửa (vomiting), tiêu chảy (diarrhea), táo bón (constipation).
Ít gặp (≥1/1.000):
-
Rối loạn giấc ngủ (sleep disturbances).
-
Trầm cảm (depression).
-
Co thắt phế quản (bronchospasm) ở bệnh nhân hen phế quản hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD).
-
Yếu cơ (muscle weakness), chuột rút (muscle cramps).
Hiếm gặp:
-
Rối loạn thính giác, ù tai
-
Viêm mũi dị ứng.
-
Khô mắt, có thể gây khó chịu ở người đeo kính áp tròng.
-
Viêm gan, có thể gây vàng da hoặc vàng mắt.
-
Phản ứng dị ứng: Ngứa, phát ban
-
Rối loạn chức năng cương dương.
-
Ác mộng, ảo giác, ngất
Rất hiếm gặp:
-
Viêm kết mạc, gây kích ứng hoặc đỏ mắt.
-
Rụng tóc
-
Khởi phát hoặc làm trầm trọng thêm bệnh vẩy nến, phát ban dạng vẩy nến.
Tương tác thuốc
Bisoprolol fumarate có thể tương tác với nhiều loại thuốc khác, làm thay đổi tác dụng của thuốc hoặc làm tăng nguy cơ tác dụng phụ. Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ về tất cả các loại thuốc đang sử dụng, bao gồm cả thuốc kê đơn, thuốc không kê đơn và các sản phẩm thảo dược.
Chống chỉ định phối hợp:
Không nên sử dụng Zentobiso đồng thời với các thuốc sau, trừ khi có chỉ định đặc biệt của bác sĩ và được theo dõi chặt chẽ:
-
Thuốc chống loạn nhịp nhóm I: Quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin, flecainide, propafenone. Các thuốc này có thể làm tăng tác dụng ức chế dẫn truyền nhĩ thất của bisoprolol.
-
Thuốc chẹn kênh canxi non-dihydropyridine: Verapamil, diltiazem. Các thuốc này có thể làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, chậm nhịp tim và suy tim.
Thận trọng khi phối hợp:
Cần thận trọng khi sử dụng Zentobiso đồng thời với các thuốc sau và cần theo dõi chặt chẽ các tác dụng phụ:
-
Amiodarone: Thuốc chống loạn nhịp tim này có thể làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim và block nhĩ thất.
-
Thuốc nhỏ mắt chứa timolol: Các thuốc chẹn beta dùng tại chỗ này có thể có tác dụng toàn thân và làm tăng tác dụng của bisoprolol.
-
Thuốc ức chế cholinesterase: Tacrine, donepezil, rivastigmine (điều trị Alzheimer), hoặc các thuốc điều trị tăng nhãn áp như echothiophate có thể làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
-
Thuốc cường giao cảm: Isoprenaline, dobutamine có thể làm giảm tác dụng của bisoprolol.
-
Thuốc điều trị đái tháo đường (insulin, sulfonylurea): Bisoprolol có thể che lấp các triệu chứng hạ đường huyết (ví dụ: nhịp tim nhanh, run) và làm thay đổi nhu cầu insulin.
-
Thuốc gây mê: Bisoprolol có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc gây mê. Bác sĩ gây mê cần được thông báo về việc bệnh nhân đang dùng bisoprolol.
-
Digoxin: Sử dụng đồng thời digoxin và bisoprolol có thể làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim và kéo dài thời gian dẫn truyền nhĩ thất.
-
Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Ibuprofen, diclofenac có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
-
Thuốc hạ huyết áp khác: Bisoprolol có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của các thuốc hạ huyết áp khác (ví dụ: thuốc lợi tiểu, thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE inhibitors), thuốc chẹn alpha).
-
Thuốc chống trầm cảm: Imipramine, amitriptyline có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
-
Barbiturates, phenothiazines: Phenobarbital, levomepromazine có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol.
-
Mefloquine: Sử dụng đồng thời mefloquine và bisoprolol có thể làm tăng nguy cơ chậm nhịp tim.
-
Thuốc ức chế monoamine oxidase (MAOIs): Moclobemide (MAO-A inhibitor) có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol. Cần tránh sử dụng đồng thời bisoprolol với các chất ức chế MAO-B.
-
Ergotamine: Ergotamine có thể làm tăng nguy cơ co thắt mạch máu ngoại vi khi sử dụng đồng thời với bisoprolol.
Thận trọng khi sử dụng
Bệnh nhân cần thông báo cho bác sĩ trước khi sử dụng Zentobiso nếu có bất kỳ tình trạng nào sau đây, vì có thể cần điều chỉnh liều hoặc theo dõi chặt chẽ hơn:
-
Đái tháo đường: Bisoprolol có thể che lấp các triệu chứng hạ đường huyết (ví dụ: nhịp tim nhanh, run, vã mồ hôi) và làm thay đổi nhu cầu insulin hoặc thuốc hạ đường huyết đường uống. Cần theo dõi chặt chẽ đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường đang sử dụng bisoprolol.
-
Chế độ ăn kiêng nghiêm ngặt: Bisoprolol có thể làm tăng nguy cơ hạ đường huyết ở bệnh nhân ăn kiêng nghiêm ngặt.
-
Bệnh tim:
-
Rối loạn nhịp tim (ví dụ: nhịp tim chậm, block nhĩ thất): Bisoprolol có thể làm trầm trọng thêm các rối loạn nhịp tim này.
-
Đau thắt ngực Prinzmetal: Bisoprolol có thể làm tăng tần suất và mức độ nghiêm trọng của các cơn đau thắt ngực.
-
-
Suy gan hoặc suy thận: Bisoprolol được thải trừ qua cả gan và thận. Cần thận trọng khi sử dụng bisoprolol ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận nặng và có thể cần điều chỉnh liều.
-
Bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) hoặc hen phế quản: Bisoprolol có thể gây co thắt phế quản ở một số bệnh nhân. Cần thận trọng khi sử dụng bisoprolol ở bệnh nhân COPD hoặc hen phế quản nhẹ đến trung bình và sử dụng đồng thời thuốc giãn phế quản. Chống chỉ định sử dụng bisoprolol ở bệnh nhân hen phế quản nặng.
-
Tiền sử bệnh vẩy nến: Bisoprolol có thể làm trầm trọng thêm bệnh vẩy nến.
-
Rối loạn chức năng tuyến giáp: Bisoprolol có thể che lấp các triệu chứng cường giáp (ví dụ: nhịp tim nhanh, run, đổ mồ hôi).
-
Bệnh mạch máu ngoại vi: Bisoprolol có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng của bệnh mạch máu ngoại vi (ví dụ: hội chứng Raynaud, đau cách hồi).
Chống chỉ định
Zentobiso 10mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Quá mẫn với bisoprolol fumarate hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
-
Hen phế quản nặng hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) nặng.
-
Rối loạn tuần hoàn ngoại vi nghiêm trọng (ví dụ: bệnh động mạch ngoại biên giai đoạn muộn, hội chứng Raynaud nặng), gây thiếu máu cục bộ chi.
-
U tủy thượng thận (pheochromocytoma) chưa được điều trị.
-
Nhiễm toan chuyển hóa.
Ngoài ra, Zentobiso 10mg cũng chống chỉ định ở những bệnh nhân có bất kỳ tình trạng tim mạch nào sau đây:
-
Suy tim mất bù cấp tính hoặc suy tim không ổn định, cần điều trị bằng thuốc vận mạch đường tĩnh mạch.
-
Nhịp tim chậm xoang có triệu chứng (dưới 60 nhịp/phút trước khi điều trị).
-
Block nhĩ thất độ hai hoặc độ ba (trừ khi có máy tạo nhịp tim).
-
Hạ huyết áp nặng (huyết áp tâm thu dưới 100 mmHg).
Bảo quản
- Để nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 300C.