Thuốc Uperio 50mg (Hộp 2 vỉ x 14 viên) - Điều trị suy tim có triệu chứng (Novartis)

Liều dùng - cách dùng của Thuốc Uperio 50mg

Liều dùng

• Liều khởi đầu được khuyến cáo của Uperio là 100 mg, hai lần/ngày, trừ các tình huống được mô tả dưới đây.
• Nên tăng gấp đôi liều sau 2-4 tuần đến liều mục tiêu 200 mg dùng 2 lần/ngày tùy theo sự dung nạp của bệnh nhân 

Cách dùng

• Có thể dùng Uperio cùng hoặc không cùng với thức ăn. Nuốt nguyên viên thuốc cùng với nước

Xử trí khi quá liều

Triệu chứng

• Hạ huyết áp là triệu chứng quá liều thường gặp nhất do tác dụng hạ huyết áp của Uperio.

Xử trí

• Điều trị triệu chứng nên được thực hiện.

• Không loại được Uperio bằng lọc máu do thuốc liên kết mạnh với protein huyết tương.

Xử trí khi quên liều

• Nếu quên một liều, bệnh nhân nên dùng liều tiếp theo vào thời gian đã định.

Đối tượng sử dụng

• Người bị suy tim có rối loạn chức năng tâm thu 

Phụ nữ có thai

• Hiện chưa biết Uperio có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Thành phần của Uperio, sacubitril và valsartan bài tiết vào sữa chuột cống mẹ. Do nguy cơ các phản ứng bất lợi có thể xảy ra trên trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ bú mẹ, khuyến cáo không dùng Uperio trong thời gian cho con bú. Nên cân nhắc quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng Uperio trong thời gian cho con bú, có tính đến tầm quan trọng của Uperio đối với người mẹ.

Phụ nữ cho con bú

• Hiện chưa biết Uperio có bài tiết vào sữa mẹ hay không. Thành phần của Uperio, sacubitril và valsartan bài tiết vào sữa chuột cống mẹ. Do nguy cơ các phản ứng bất lợi có thể xảy ra trên trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ bú mẹ, khuyến cáo không dùng Uperio trong thời gian cho con bú. Nên cân nhắc quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng dùng Uperio trong thời gian cho con bú, có tính đến tầm quan trọng của Uperio đối với người mẹ.

Người lái xe và vận hành máy móc

• Không có nghiên cứu liên quan được tiến hành, cần thận trọng khi sử dụng máy móc hoặc lái xe, do uống thuốc có thể gây chóng mặt và mệt mỏi.

Khuyến cáo

Tác dụng phụ

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc. 

Tương tác thuốc

Tương tác thuốc chống chỉ định

• Các thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ACE): làm tăng nguy cơ phù mạch. Không bắt đầu sử dụng Uperio trong vòng 36 giờ sau khi dùng liều cuối thuốc ức chế men chuyển. Không bắt đầu điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển trong vòng 36 giờ sau khi dùng liều cuối Uperio

• Aliskiren: Chống chỉ định sử dụng đồng thời Uperio cho bệnh nhân đái tháo đường typ 2

Tương tác thuốc khuyến cáo không sử dụng đồng thời

• Không nên dùng đồng thời Uperio với thuốc chẹn thụ thể angiotensin II (ARB) do tác dụng chẹn thụ thể angiotensin II của Uperio

• Nên tránh dùng thuốc đồng thời với aliskiren trên bệnh nhân suy thận (Tốc độ lọc cầu thận ước tính < 60 mL/phút/1.73 m2

Tương tác đã được ghi nhận cần cân nhắc khi phối hợp

• Các Statin: Sử dụng đồng thời với Uperio làm tăng gấp đôi nồng độ Cmax của atorvastatin và các chất chuyển hóa của thuốc và làm tăng đến 1,3 lần diện tích dưới đường cong AUC.

• Ức chế PDE5 bao gồm sildenafil: Dùng thêm đồng thời liều đơn sildenafil cùng với Uperio ở trạng thái ổn định trên bệnh nhân tăng huyết áp gây hạ huyết áp mạnh hơn so với dùng Uperio đơn độc.

Tương tác thuốc có thể xuất hiện cần được cân nhắc khi phối hợp

• Kali: làm tăng nồng độ kali huyết thanh và dẫn đến tăng nồng độ creatinin huyết thanh

• Các thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) bao gồm các thuốc ức chế chọn lọc cyclooxygenase-2 (các thuốc ức chế COX-2): tăng nguy cơ làm xấu đi chức năng thận.

• Lithi: Tăng nồng độ lithi huyết thanh có hồi phục và độc tính đã được ghi nhận khi sử dụng đồng thời lithi với các thuốc ức chế men chuyển hoặc các thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II. 

• Furosemide: Sử dụng đồng thời Uperio và furosemide không ảnh hưởng đến dược động học của Uperio nhưng làm giảm Cmax và AUC của furosemide lần lượt là 50% và 28%

• Nitrate như nitroglycerine: Sử dụng đồng thời nitroglycerine và Uperio có liên quan đến sự khác biệt điều trị 5 bpm của nhịp tim so với liệu pháp chỉ dùng nitroglycerine

• Các chất vận chuyển OATP và MRP2: làm tăng nồng độ sacubitrilat hoặc valsartan tương ứng trong tuần hoàn.

• Metformin: Sử dụng đồng thời Uperio với metformin đã giảm Cmax và AUC của metformin lên đến 23%

Tương tác không có ý nghĩa

• Tương tác thuốc-thuốc không có ý nghĩa trên lâm sàng đã được ghi nhận khi sử dụng đồng thời Uperio với furosemid, digoxin, warfarin, hydrochlorothiazid, amlodipin, metformin, omeprazol, carvedilol, nitroglycerin đường tĩnh mạch hoặc dạng kết hợp levonorgestrel/ ethinyl estradiol. Không có tương tác của thuốc với atenolol, indomethacin, glyburid hoặc cimetidin.

• Các tương tác qua trung gian CYP 450: Các nghiên cứu chuyển hóa in vitro cho thấy khả năng tương tác thuốc trên CYP 450 thấp do Uperio ít chuyển hóa qua hệ enzym CYP 450. Uperio không gây cảm ứng hoặc ức chế enzym CYP 450.

Thận trọng

Phong tỏa kép hệ Renin-Angiotensin-Aldosteron (RAAS)

• Không dùng đồng thời Uperio với thuốc ức chế men chuyển do nguy cơ phù mạch. Không nên bắt đầu dùng Uperio trong vòng 36 giờ sau khi dùng liều cuối thuốc ức chế men chuyển. -

• Thận trọng khi dùng đồng thời Uperio với các thuốc ức chế trực tiếp renin như aliskiren

• Không dùng đồng thời Uperio với các thuốc ức chế thụ thể angiotensin do tác dụng chẹn thụ thể angiotensin II của Uperio

Hạ huyết áp

• Không nên bắt đầu điều trị trừ khi huyết áp tâm thu ≥ 100 mmHg. Những bệnh nhân có huyết áp tâm thu < 100 mmHg chưa được nghiên cứu

Suy giảm chức năng thận

• Đánh giá bệnh nhân suy tim nên luôn bao gồm đánh giá chức năng thận. Những bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình có nhiều nguy cơ bị hạ huyết áp 

Chức năng thận xấu đi

• Sử dụng Uperio có thể liên quan đến giảm chức năng thận. Nguy cơ này có thể tăng thêm do mất nước hoặc sử dụng đồng thời với thuốc chống viêm không steroid (NSAID).

Tăng kali máu

• Không nên bắt đầu điều trị nếu nồng độ kali huyết thanh > 5,4 mmol/l. Sử dụng Uperio có thể liên quan đến tăng nguy cơ về tăng kali máu, mặc dù giảm kali máu cũng có thể xảy ra

Phù mạch

• Phù mạch đã được ghi nhận trên bệnh nhân điều trị bằng Uperio.

• Nếu phù mạch xuất hiện, nên ngừng dùng Uperio ngay và có biện pháp điều trị thích hợp và theo dõi cho đến khi hết hẳn các triệu chứng và dấu hiệu lâm sàng. Không được dùng lại Uperio. 

• Chưa có nghiên cứu sử dụng thuốc trên nhóm bệnh nhân có tiền sử phù mạch trước đó. 

• Bệnh nhân da đen có thể tăng mẫn cảm với hiện tượng phù mạch.

Bệnh nhân hẹp động mạch thận

• Tương tự các thuốc khác ảnh hưởng trên hệ renin-angiotensin-aldosteron, Uperio có thể làm tăng ure máu và nồng độ creatinin huyết thanh trên bệnh nhân hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên.

Bệnh nhân với phân loại chức năng độ IV theo NYHA

• Cần thận trọng khi sử dụng Uperio cho bệnh nhân NYHA độ IV do kinh nghiệm lâm sàng với đối tượng bệnh nhân này còn hạn chế.

Peptid lợi niệu natri type B (BNP)

• BNP không phải là một chất chỉ điểm sinh học thích hợp về suy tim ở bệnh nhân điều trị bằng Uperio vì nó là một cơ chất của neprilysin

Bệnh nhân suy gan

• Kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế ở bệnh nhân suy gan trung bình (phân loại Child-Pugh B) hoặc có giá trị AST/ALT cao gấp hai lần giới hạn trên của mức bình thường. 

Chống chỉ định

Chống chỉ định trong các trường hợp sau: 

• Quá mẫn với các hoạt chất hoặc bất cứ thành phần tá dược nào được liệt kê trong mục Thành phần tá dược.

• Sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế men chuyển

• Không nên dùng Uperio trong vòng 36 giờ sau khi dừng điều trị bằng thuốc ức chế men chuyển.

• Bệnh nhân có tiền sử phù mạch liên quan đến điều trị bằng các thuốc ức chế men chuyển hoặc thuốc ức chế thụ thể angiotensin 

• Phù mạch di truyền hoặc vô căn.

• Sử dụng đồng thời với các thuốc chứa aliskiren trên bệnh nhân đái tháo đường hoặc ở bệnh nhân suy thận (eGFR < 60 ml/phút/1,73 m2).

• Suy gan nặng, xơ gan mật hoặc ứ mật.

• Phụ nữ có thai

Bảo quản

• Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C. Tránh ẩm. Giữ thuốc trong bao bì gốc. 

Nhà sản xuất