Thành phần của Thuốc Ramizes 2.5
Thành phần
Mỗi viên nén chứa:
- Hoạt chất: Ramipril 2,5 mg
- Tá dược vừa đủ
Dược động học
Hấp thu
Sau khi uống có ít nhất 50 - 60% liều dùng được hấp thu, thức ăn không ảnh hưởng tới mức độ nhưng có thể làm chậm tốc độ hấp thu.
Phân bố
- Nồng độ đỉnh trong huyết tương của ramiprilat đạt được sau khi uống khoảng 2 – 4 giờ.
- Sau khi uống 1 liều, thuốc bắt đầu tác dụng trong vòng 1 đến 2 giờ, đạt hiệu quả tối đa 4 - 6,5 giờ và tác dụng kéo dài khoảng 24 giờ. Tuy nhiên, để thuốc phát huy đầy đủ hiệu quả điều trị cần dùng thuốc vài tuần.
- Ramiprilat gắn protein huyết tương khoảng 56%.
Chuyển hóa
Ramipril được chuyển hoá ở gan thành ramiprilat là chất chuyển hoá có hoạt tính, các chất chuyển hoá khác đều không có hoạt tính.
Thải trừ
- Ramipril được thải trừ qua thận dưới dạng ramiprilat, dạng các chất chuyển hoá khác và cả dạng không đổi.
- Khoảng 40% liều dùng được tìm thấy trong phân, do thuốc thải trừ qua mật và cả do phần không được hấp thu.
- Nửa đời tích luỹ ramiprilat sau khi dùng nhiều liều ramipril với liều 5 - 10 mg có hiệu quả là 13 đến 17 giờ, nhưng sẽ kéo dài hơn nhiều khi dùng liều 1,25 - 5 mg hàng ngày. Sự khác biệt này có liên quan đến nửa đời cuối cùng dài kết hợp với quá trình gắn bão hòa với ACE.
- Độ thanh thải của ramiprilat giảm trên bệnh nhân bị suy thận.
Dược lực học
Nhóm thuốc: Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin
Cơ chế tác dụng:
- Ramipril làm tăng hoạt tính renin huyết tương, giảm nồng độ angiotensin II và aldosterone, từ đó giúp hạ huyết áp.
- Ramipril ức chế ACE, làm giảm chuyển angiotensin I thành angiotensin II (chất co mạch mạnh), giảm sức cản động mạch ngoại vi và hạ huyết áp.
- Giảm nồng độ angiotensin II gây giảm tiết aldosteron, làm tăng thải natri và thải dịch, đồng thời tăng nhẹ kali huyết thanh.
- Ramipril làm giảm phân huỷ bradykinin và tăng tổng hợp prostaglandin, góp phần làm giảm huyết áp.
- Tác dụng điều trị suy tim: Giảm hậu gánh và tiền gánh, cải thiện cung lượng tim và dung nạp gắng sức.
- Ramipril là thuốc ức chế ACE tác dụng kéo dài.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Ramizes 2.5
Liều dùng
Tăng huyết áp
- Liều khởi đầu: 1,25 mg/ngày. Tăng dần liều nếu sau 2 tuần trở lên huyết áp giảm không đạt yêu cầu.
- Liều duy trì: 2,5 - 5 mg/ngày.
- Liều tối đa: 10 mg/ngày.
- Có thể phối hợp với thuốc lợi tiểu nếu cần.
- Nên uống liều đầu tiên vào buổi tối trước khi đi ngủ.
- Nếu đang dùng lợi tiểu, nên ngừng 2-3 ngày trước khi dùng Ramipril.
Suy tim sung huyết
- Liều khởi đầu: 1,25 mg/ngày.
- Tăng dần liều đến tối đa 10 mg/ngày (chia 1-2 lần).
- Thận trọng khi dùng với thuốc lợi tiểu, có thể cần giảm liều lợi tiểu.
- Theo dõi chặt chẽ khi bắt đầu điều trị.
Suy tim sung huyết sau nhồi máu cơ tim
- Bắt đầu 3-10 ngày sau nhồi máu.
- Liều khởi đầu: 2,5 mg/lần, 2 lần/ngày.
- Tăng lên 5 mg/lần, 2 lần/ngày nếu dung nạp được.
- Liều duy trì: 2,5 - 5 mg/lần, 2 lần/ngày.
- Nếu không dung nạp liều khởi đầu, giảm xuống 1,25 mg/lần, 2 lần/ngày.
Dự phòng tai biến tim mạch
- Liều khởi đầu: 2,5 mg/ngày.
- Tăng lên 5 mg/ngày sau 1 tuần.
- Tăng dần đến 10 mg/ngày sau mỗi 3 tuần.
Bệnh nhân suy gan/thận
- Suy gan hoặc suy thận (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút): liều khởi đầu không quá 1,25 mg/ngày.
- Suy thận: liều duy trì không quá 5 mg/ngày.
- Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 10 ml/phút): liều duy trì không quá 2,5 mg/ngày.
- Thận trọng khi tăng liều ở bệnh nhân suy gan.
Cách dùng
Dùng đường uống.
Xử trí khi quên liều
- Nếu bạn quên một liều thuốc, dùng càng sớm càng tốt.
- Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.
- Không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
Xử trí quá liều chủ yếu là truyền dịch làm tăng thể tích tuần hoàn khi bệnh nhân có tụt huyết áp và thiết lập quy trình bù nước và cân bằng điện giải.
Chỉ định của Thuốc Ramizes 2.5
Ramizes 2.5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
- Tăng huyết áp, nhất là ở người tăng huyết áp có suy tim, sau nhồi máu hoặc có nguy cơ cao bệnh động mạch vành, đái tháo đường, bệnh thận mạn tính hoặc tai biến mạch não.
- Suy tim sung huyết sau nhồi máu cơ tim để giảm nguy cơ tử vong trên các bệnh nhân có huyết động ổn định và có biểu hiện lâm sàng của suy tim trong vòng một vài ngày sau cơn nhồi máu cơ tim cấp. Điều trị triệu chứng, thường cùng với glycosid trợ tim, lợi tiểu, chẹn beta. Suy tim sung huyết do suy thất trái.
- Dự phòng tai biến tim mạch (để giảm tỷ lệ tử vong, nhồi máu cơ tim và đột quỵ) trên các bệnh nhân từ 55 tuổi trở lên có nguy cơ tim mạch cao như người có bệnh sử bệnh động mạch vành, đột quỵ, bệnh mạch máu ngoại biên, đái tháo đường, tăng cholesterol huyết thanh và/hoặc giảm nồng độ lipoprotein tỷ trọng cao (HDL- cholesterol).
- Bệnh thận do đái tháo đường.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn cần điều trị tăng huyết áp, suy tim sung huyết.
- Phụ nữ có thai:
- Dùng các thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ảnh hưởng, thậm chí gây chết thai nhi và trẻ sơ sinh.
- Các thuốc ức chế enzym chuyển cũng có thể làm tăng nguy cơ dị tật bẩm sinh nghiêm trọng khi sử dụng trong 3 tháng đầu thai kỳ.
- Cần ngừng ramipril càng sớm càng tốt sau khi phát hiện có thai.
- Thời kỳ cho con bú:
- Không phát hiện được ramipril và các chất chuyển hoá của nó trong sữa mẹ sau khi người mẹ dùng đơn liều 10 mg ramipril.
- Do tiềm ẩn nguy cơ tai biến nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ, phụ nữ sử dụng ramipril không nên cho con bú.
- Người lái xe và vận hành máy móc: Thận trọng vì thuốc có thể gây hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp
- Thần kinh: Suy nhược, mệt mỏi, hoa mắt, chóng mặt, nhức đầu.
- Hô hấp: Ho khan, ho dai đẳng.
- Tiêu hoá: Rối loạn vị giác, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau bụng.
Ít gặp
- Thần kinh: Sốt, trầm cảm, ngất.
- Tim mạch: Tụt huyết áp, tụt huyết áp thế đứng, đau thắt ngực, loạn nhịp tim.
- Da: Ban da, ngứa.
- Khác: Suy thận, đau khớp.
Hiếm gặp
- Gan mật: Ứ mật, vàng da, suy gan.
- Phù mạch: Đầu chi, mặt, môi, lưỡi, thanh môn và/hoặc thanh quản.
- Máu: Giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.
- Điện giải: Tăng kali huyết.
Tương tác thuốc
- Thuốc lợi tiểu: Tương tác theo cả cơ chế được động học và dược lực học, gây tụt huyết áp.
- Các thuốc chống viêm không steroid: Tương tác dược lực học, gây giảm chức năng thận và tăng nồng độ kali trong huyết thanh.
- Các thuốc làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh: Tương tác dược lực học, gây ra tác dụng cộng hợp làm tăng kali huyết.
- Các thuốc hạ đường huyết (ví dụ: Insulin hay các dẫn chất sulfonylurea): Có thể dẫn đến giảm nồng độ đường huyết quá mức (phản ứng hạ đường huyết).
- Lithi: Tương tác dược động học, làm tăng nồng độ và độc tính trên lâm sàng của lithi.
Thận trọng
Tác dụng trên tim mạch:
- Ramipril hiếm khi gây tụt huyết áp ở bệnh nhân tăng huyết áp chưa có biến chứng, nhưng có thể xảy ra tụt huyết áp ở bệnh nhân mất muối/nước nặng.
- Tụt huyết áp mạnh có thể xảy ra ở bệnh nhân suy tim sung huyết, có thể dẫn đến suy thận cấp hoặc tử vong (hiếm gặp). Cần giám sát chặt chẽ bệnh nhân trong 2 tuần đầu điều trị.
Tác dụng trên huyết học:
- Các rối loạn huyết học như giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, giảm tiểu cầu có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận hoặc mắc các bệnh tạo keo như lupus ban đỏ hệ thống.
- Cần giám sát bạch cầu chặt chẽ trên bệnh nhân này.
Tác dụng trên gan
Ramipril có thể gây vàng da do tắc mật và hoại tử gan nguy hiểm. Cần ngừng thuốc ngay khi có biểu hiện vàng da hoặc tăng enzym gan.
Phản ứng mẫn cảm
- Phản ứng nặng như phản vệ, phù mạch có thể đe dọa tính mạng. Cần ngừng thuốc ngay khi có dấu hiệu phù mạch, khò khè ở thanh quản, hoặc phù mặt, lưỡi.
- Phù mạch ở ruột gây đau bụng, có thể chẩn đoán qua siêu âm hoặc CT bụng.
Ảnh hưởng trên thận:
- Thuốc ức chế RAA có thể gây suy giảm chức năng thận, đặc biệt ở bệnh nhân suy tim sung huyết nặng, hẹp động mạch thận, hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu.
- Cần giám sát chức năng thận chặt chẽ trong những tuần đầu điều trị và định kỳ sau đó.
Ảnh hưởng đến kali máu:
Có thể gây tăng kali máu, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận, đái tháo đường, hoặc đang dùng thuốc làm tăng kali huyết thanh.
Ho:
Có thể gặp ho dai dẳng, thường hết sau khi ngừng thuốc.
Phẫu thuật/sử dụng thuốc gây mê:
Tụt huyết áp có thể xảy ra khi dùng thuốc ức chế ACE trong quá trình phẫu thuật hoặc gây mê. Có thể xử trí bằng bù dịch.
Chống chỉ định
Ramizes 2.5 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Phụ nữ mang thai.
- Tiền sử phù mạch do sử dụng thuốc ACE.
- Mẫn cảm với ramipril, với các thuốc ức chế ACE khác và với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bảo quản
Bảo quản dưới 30°C tránh ánh sáng.
