Thành phần của Thuốc Pecrandil 5
Thành phần
- Nicorandil: 5mg
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Nicorandil thuộc nhóm thuốc giãn mạch nhóm nitrate, có tác dụng chống đau thắt ngực.
Cơ chế tác dụng:
- Nicorandil là một este nicotinamid, là một thuốc giãn mạch với một cơ chế kép, làm giãn cơ trơn mạch máu ở cả phần tĩnh mạch và động mạch.
- Nicorandil hoạt hóa kênh kali gây ra tăng phân cực màng tế bào mạch máu có tác dụng giãn cơ trơn động mạch, do đó giảm hậu gánh. Ngoài ra, sự kích hoạt của kênh kali có tác dụng tập cho cơ tim tiền thích nghi với thiếu máu cơ tim cục bộ.
- Nhờ có nhóm nitrat, nicorandil cũng làm giãn cơ trơn mạch máu, đặc biệt là hệ thống tĩnh mạch thông qua sự gia tăng monophosphateguanosine vòng (cGMP) trong nội bào. Do đó làm giảm lượng máu về tim và làm giảm tiền gánh.
Nicorandil đã được chứng minh là gây ảnh hưởng trực tiếp lên động mạch vành, trên cả đoạn bình thường và đoạn hẹp, mà không có hiện tượng cướp máu mạch vành. Hơn nữa, việc giảm áp lực cuối tâm trương và trương lực mạch máu sẽ làm giảm kháng lực mạch máu ở các mạch ngoại biên. Cuối cùng, sự cân bằng oxy trong cơ tim và lưu lượng máu đến các vùng bị hẹp của cơ tim được cải thiện.
Hơn nữa, nicorandil đã được chứng minh có tác dụng chống co thất trong cả in vitro và in vivo và đảo ngược sự co thắt mạch vành gây ra bởi methacholin hoặc noradrenalin. Nicorandil không có tác dụng trực tiếp trên co bóp cơ tim.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Pecrandil 5
Cách dùng
Thuốc được dùng theo đường uống, trong và sau khi ăn đều được, uống thuốc với 1 cốc nước, không nhai viên thuốc, uống ngày 02 lần vào buổi sáng và buổi tối.
Liều dùng
Người lớn (Trên 18 tuổi)
- Liều ban đầu: 10 mg x 2 lần/ngày (hoặc 5 mg x 2 lần/ngày ở bệnh nhân dễ bị đau đầu), sau đó tăng dần theo đáp ứng.
- Liều thông thường 10-20 mg x 2 lần/ngày.
- Liều dùng nên điều chỉnh theo mức đáp ứng của bệnh nhân, có thể tăng lên đến 40 mg x 2 lần/ ngày nếu cần thiết.
Người lớn tuổi
Không cần điều chỉnh liều. Nên dùng liều thấp nhất có hiệu quả.
Trẻ em
Không khuyến cáo dùng cho trẻ em và người dưới 18 tuổi do chưa có đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả.
Bệnh nhân suy gan, suy thận
Không cần hiệu chỉnh liều.
Xử lý khi quá liều
- Triệu chứng khi quá liều: Không có báo cáo về quá liều ở người lớn. Trong trường hợp quá liều cấp tính, các triệu chứng có thể xảy ra: giãn mạch ngoại vi cùng với giảm huyết áp và nhịp tim phản xạ nhanh.
- Xử trí: Theo dõi chức năng tim và các biện pháp hỗ trợ chung. Nếu cần thiết, tăng thể tích huyết tương tuần hoàn bằng cách truyền dịch thích hợp. Trong các trường hợp đe dọa tính mạng, có thể cân nhắc sử dụng các chất gây co mạch máu. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Xử lý khi quên liều
- Nếu mới quên liều: Uống ngay khi nhớ ra.
- Nếu gần đến thời điểm liều kế tiếp: Bỏ qua liều đã quên, uống liều kế tiếp như bình thường.
- Không uống gấp đôi liều để bù lại liều đã quên, tránh nguy cơ tụt huyết áp quá mức hoặc tác dụng phụ không mong muốn.
- Lưu ý: Dùng thuốc đúng giờ để đạt hiệu quả tối ưu. Nếu quên liều thường xuyên, có thể đặt nhắc nhở hoặc tham khảo ý kiến bác sĩ.
Chỉ định của Thuốc Pecrandil 5
Ngăn ngừa và điều trị lâu dài đau thắt ngực ổn định mạn tính.
Đối tượng sử dụng
Người lớn từ 18 tuổi trở lên được chỉ định dùng thuốc để ngăn ngừa và điều trị lâu dài đau thắt ngực ổn định mạn tính.
Phụ nữ có thai và cho con bú
- Các sản phẩm thuốc chưa được nghiên cứu trong thời kỳ thai nghén do đó nên tránh sử dụng cho phụ nữ có thai.
- Ngoài ra, chưa biết thuốc có được bài tiết vào sữa mẹ hay không, do đó không khuyến cáo sử dụng thuốc này cho phụ nữ cho con bú.
Người lái xe và vận hành máy móc
- Tác dụng hạ huyết áp của nicorandil có thể làm giảm khả năng lái xe hay sử dụng máy móc. Tác dụng hạ huyết áp này có thể tăng lên cùng với rượu hoặc các sản phẩm khác - có tác dụng hạ huyết áp (ví dụ như các thuốc giãn mạch, thuốc chống trầm cảm ba vòng).
- Bệnh nhân cần được cảnh báo và không nên lái xe hoặc vận hành máy móc cho đến khi xác định được khả năng lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Rất thường gặp > 1/10 (10%)
- Thường gặp > 1/100 (1) và <1/10 (1054)
- Ít gặp > 1/1000 (0,1%) và < 1/100 (1%)
- Hiểm gặp > 1/10000 (0,01%) và < 1/1000 (0,1%)
- Rất hiểm gặp < 1/10000 (<0,01 %)
| Hệ cơ quan | Tần suất | Các tác dụng không mong muốn |
| Chuyển hóa và dinh dưỡng | Rất hiếm gặp | Tăng kali huyết |
| Thần kinh | Rất thường gặp | Đau đầu, thường xuyên xuất hiện trong vài ngày điều trị đầu tiên. |
| Thường gặp | Chóng mặt | |
| Mạch máu | Thường gặp | Giãn mạch gây đỏ bừng mặt |
| Ít gặp | Hạ huyết áp | |
| Tiêu hóa | Thường gặp | Nôn và buồn nôn. |
| Hiếm gặp |
Loét đường tiêu hóa như viêm dạ dày, loét miệng, loét lưỡi, đường ruột và viêm loét hậu môn. Những vét loét, nếu tiến triển có thể phát triển thành thủng, rò, hoặc hình thành ổ áp-xe. Tăng kali huyết. |
|
| Rất hiếm gặp | Xuất huyết tiêu hóa | |
| Gan-mật | Rất hiếm gặp | Rối loạn về gan như viêm gan, ứ mật, hoặc vàng da. |
| Da và các mô dưới da | Hiếm gặp | Các loại khác nhau của phát ban, ngứa. |
| Rất hiếm gặp |
Giữ nước - phù nề. |
|
| Cơ xương khớp và mô liên kết | Hiếm gặp |
Đau cơ bắp |
| Chung toàn bộ cơ thể | Thường gặp |
Cơ thể cảm thấy yếu |
| Mắt | Rất hiếm gặp |
Viêm kết mạc, loét kết mạc và loét giác mạc |
| Chưa biết tỷ lệ |
Nhìn đôi |
Ngoài ra các tác dụng không mong muốn sau đây cũng được ghi nhận với các tần số khác nhau trong IONA (tác động của Nicorandil trong đau thắt ngực) trên những bệnh nhân có nguy co cao biến chứng tim mạch:
- Thường gặp 1/100 <ADR <1/10: Chảy máu trực tràng
- Ít gặp 1/1000 <ADR <1/1: Loét miệng, phù mạch, đau nhức cơ
- Hiếm gặp 1/10000 < ADR <1/1000: Đau bụng
Tương tác thuốc
- Sử dụng đồng thời nicorandil và chất ức chế 5-phosphodiesterase, ví dụ sildenafil, tadalafil, vardenafil; đều chống chỉ định, vì nó có thể dẫn đến hạ huyết áp nghiêm trọng.
- Sử dụng đồng thời chất kích thích guanylate cyclase hòa tan (chẳng hạn như riociguat) là chống chỉ định, vì nó có thể dẫn đến hạ huyết áp nghiêm trọng.
- Liều điều trị của nicorandil có thể làm hạ huyết áp của bệnh nhân cao huyết áp. Nếu nicorandil được sử dụng đồng thời với các thuốc hạ huyết áp hoặc các sản phẩm
thuốc khác với tác dụng hạ huyết áp (ví dụ các thuốc giãn mạch, thuốc chống trầm cảm ba vòng, rượu), tác dụng hạ huyết áp có tăng lên. - Dapoxetin nên được kê đơn thận trọng ở bệnh nhân dùng nicorandil do có thể làm hạ huyết áp tư thế đứng.
- Thủng đường tiêu hóa khi sử dụng đồng thời nicorandil và corticosteroid đã được báo cáo. Cần thận trọng khi dùng đồng thời.
- Ở những bệnh nhân sử dụng đồng thời với NSAIDs, acid acetylsalicylic ở cả liều phòng ngừa bệnh tim mạch và chống viêm, có nguy cơ gia tăng các biến chứng nặng như loét đường tiêu hóa, thủng và xuất huyết tiêu hóa.
- Cần thận trọng khi nicorandil được sử dụng kết hợp với các thuốc khác mà có thể làm tăng nồng độ kali.
- Chuyển hóa của nicorandil không bị ảnh hưởng đáng kể bởi cimtidin (một chất ức chế CYP), hoặc rifampicin (một chất cảm ứng CYP3A4). Nicorandil không ảnh hưởng đến được động của acenocoumarol.
Thận trọng
Loét đường tiêu hóa:
- Đã được ghi nhận khi sử dụng nicorandil, nó có thể gây loét tại các vị trí khác nhau trong cơ thể. Khi phát hiện bệnh nhân có dấu hiệu loét đường tiêu hoá, cần ngưng ngay điều trị bằng nicorandil. Nếu loét tiến triển, nên ngừng sử dụng nicorandil. Các chuyên gia chăm sóc sức khỏe cần phải nhận thức được tầm quan trọng của việc chuẩn đoán kịp thời các vết loét do nicorandil gây ra và rút liều điều trị nicorandil trong trường hợp xảy ra các vết loét đó. Dựa trên những thông tin có sẵn, khoảng thời gian từ lúc bắt đầu sử dụng nicorandil đến khởi đầu của viêm loét là ngay sau khi bắt đầu điều trị nicorandil đến vài năm sau đó.
- Xuất huyết tiêu hoá thứ cấp đã được báo cáo với khi sử dụng nicorandil. Bệnh nhân đang điều trị với nicorandil có sử dụng đồng thời acid acetylsalicylic hoặc các NSAID có nguy cơ cao bị các biến chứng nặng như xuất huyết tiêu hóa. Vì vậy cần thận trọng khi dùng đồng thời acid acetylsalicylic hoặc các NSAID và nicorandil được xem xét.
- Nếu loét tiến triển thành các lỗ thủng, rò, hoặc hình thành ổ áp-xe. Bệnh nhân có bệnh viêm túi thừa có thể có nguy cơ của sự hình thành lỗ rò hoặc thủng ruột trong điều trị nicorandil.
- Thủng đường tiêu hóa khi sử dụng đồng thời nicorandil và corticosteroid đã được báo cáo. Vì vậy, khuyến cáo cần thận trọng khi dùng đồng thời.
Loét ở mắt:
- Rất hiếm gặp viêm kết mạc, viêm loét kết mạc và loét giác mạc đã được báo cáo với nicorandil. Bệnh nhân phải được thông báo về các dấu hiệu và triệu chứng và giám sát chặt chẽ đối với những vết loét giác mạc. Nếu loét tiến triển phải ngưng sử dụng nicorandil.
Hạ huyết áp:
Cần thận trọng khi nicorandil được sử dụng kết hợp với các thuốc khác có tác dụng hạ huyết áp.
Suy tim:
Do thiếu dữ liệu, cần thận trọng để sử dụng nicorandil ở bệnh nhân suy tim độ III, độ IV theo phân loại theo Hiệp Hội Tìm Mạch Hoa Kỳ (NHYA).
Tăng kali máu:
Tăng kali máu nghiêm trọng đã được báo cáo, nhưng rất hiếm. Nicorandil nên được sử dụng thận trọng khi kết hợp với các thuốc khác mà có thể làm tăng nồng độ kali.
Độ ẩm:
Thuốc rất nhạy cảm với độ âm; do đó bệnh nhân cần được tư vấn để giữ thuốc trong vỉ đến khi sử dụng.
Bệnh nhân trẻ em:
Thuốc không được khuyến cáo ở những bệnh nhân trẻ em khi an toàn và hiệu quả của nó vẫn chưa được ổn định ở nhóm bệnh nhân này.
Thiếu hụt G6PD:
Nicorandil nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân bị thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD). Nicorandil hoạt động một phần thông qua nhóm nitrat hữu cơ của nó. Sự trao đổi chất của nitrat hữu cơ có thể dẫn đến sự hình thành nitrit có thể gây nguy cơ methemoglobin ở bệnh nhân thiếu hụt G6PD.
Chống chỉ định
- Quá mẫn cảm với nicorandil hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh nhân bị sốc (bao gồm cả sốc tim), hạ huyết áp nặng, hoặc rối loạn chức năng thất trái với áp lực làm đầy thấp hoặc mất bù tim.
- Sử dụng chất ức chế 5- phosphodiesterase, vì có thể dẫn đến giảm huyết áp nghiêm trọng.
- Sử dụng chất kích thích guanylate cyclase hòa tan như riociguat, vì có thể dẫn đến giảm huyết áp nghiêm trọng.
- Bệnh nhân giảm thể tích dịch.
- Phù phổi cấp tính.
Bảo quản
- Sử dụng 24 tháng kế từ ngày sản xuất, không được dùng thuốc đã quá hạn dùng.
- Khi thấy viên thuốc bị ẩm mốc, chuyển màu, nhãn thuốc in số lô SX, HD mờ...hay có các biểu hiện nghi ngờ khác phải đem thuốc tới hỏi lại nơi bán hoặc nơi sản xuất theo địa chỉ trong tờ hướng dẫn sử dụng.
- Bảo quản nơi khô ráo, có nhiệt độ dưới 30°C.
