Thành phần của Thuốc Cilzec 20
Thành phần
- Telmisartan: 20mg
- Tá dược vừa đủ
Dược động học
- Hấp thu: Nồng độ đỉnh của thuốc đạt được sau 0,5-1 giờ, sinh khả dụng bị giảm nhẹ bởi thức ăn.
- Phân bố: Telmisartan gắn kết mạnh với protein huyết tương (>99,5%), chủ yếu là albumin và acid glycoprotein. Gắn kết với protein huyết tương ổn định khi dùng ở liều khuyến cáo. Thể tích phân bố của telmisartan vào khoảng 500l, kể cả phần gắn kết với mô.
- Chuyển hóa: Chuyển hóa bước 1 tại gan thành chất không có hoạt tính.
- Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu
Dược lực học:
- Angiotensin I chuyển hóa thành angiotensin II nhờ sự xúc tác của men chuyển angiotensin (ACE, kiniase II).
- Angiotensin II là thành phần chính gây tăng huyết áp của hệ thống rennin - angiotensin, có tác dụng co mạch, kích thích tổng hợp và phóng thích aldosterone, kích thích tim và tái hấp thu natri ở thận.
- Telmisartan ức chế tác dụng gây co mạch và phóng thích aldosterone của angiotensin II bằng cách ức chế chọn lọc sự gắn kết của angiotensin II vào thụ thể AT1 ở nhiều mô trong cơ thể như cơ trơn mạch máu và tuyến thượng thận. Như vậy, tác dụng của telmisartan không liên quan đến sự tổng hợp angiotansin II. Thụ thể AT2 cũng được tìm thấy ở nhiều mô, nhưng không rõ AT2 có giúp ổn định tim mạch hay không. Telmisartan có ái lực với thụ thể AT1 mạnh hơn so với AT2 (>3000 lần).
- Làm giảm tác động của hệ thống renin angiotensin bằng thuốc ức chế men chuyển angiotensin (ức chế sinh tổng hợp angiotensin II từ angiotensin I) đã được sử dụng rộng rãi trong điều trị tăng huyết áp.
- Giáng hóa bradykinin được xúc tác bởi men chuyển, do đó thuốc ức chế men chuyển cũng có tác dụng ức chế giáng hóa bradykinin. Telmisartan không ức chế men chuyển (Kiniase II), nên không ảnh hưởng đến sự giáng hóa bradykinin.
- Thụ thể angiotensin II bị cô lập gây ức chế phản ứng điều hòa ngược của angiotensin II trên bài tiết rennin nhưng sự tăng hoạt tính của rennin và nồng độ angiotensin II trong huyết tương không ảnh hưởng đến tác dụng của telmisartan trên huyết áp.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Cilzec 20
Liều dùng
- Liều dùng tùy thuộc vào từng bệnh nhân.
- Liều khởi đầu thường là 40mg, dùng 1 lần/ngày.
- Liều cho đáp ứng trên huyết áp là 20 - 80mg.
Các trường hợp đặc biệt
- Bệnh nhân suy kiệt thể tích nội mạch cần được điều trị trước khi sử dụng telmisartan hoặc phải có sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc khi bắt đầu dùng telmisartan. Bệnh nhân bị tắc mật hoặc suy gan nên bắt đầu điều trị dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc.
- Hầu hết các trường hợp đạt được hiệu quả hạ huyết áp trong vòng 2 tuần và đạt hiệu quả tối đa sau 4 tuần điều trị. Khi hiệu quả hạ huyết áp chưa đạt được kết quả mong muốn, có thể dùng viên nén telmisartan 80mg kết hợp với thuốc lợi tiểu.
- Không cần điều chỉnh liều khởi đầu ở bệnh nhân lớn tuổi hoặc bệnh nhân suy thận, kể cả bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo. Ở bệnh nhân đang thẩm phân có thể bị hạ huyết áp thế đứng, cần kiểm tra huyết áp cẩn thận ở những bệnh nhân này.
- Viên nén telmisartan có thể dùng kết hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.
Sử dụng ở trẻ em
- Độ an toàn và hiệu quả trên trẻ em chưa được thiết lập.
Cách dùng
Dùng bằng đường uống, có thể cùng hoặc không cùng thức ăn
Xử trí khi quên liều
Nếu quên uống một liều thuốc, dùng ngay khi nhớ ra. Nếu đã gần đến thời điểm uống liều tiếp theo, bỏ qua và uống thuốc như bình thường. Lưu ý không gấp đôi để bù liều tránh dẫn đến các tác dụng không mong muốn.
Xử trí khi quá liều
Dữ liệu liên quan đến quá liều ở người còn hạn chế. Triệu chứng quá liều viên nén telmisartan bao gồm: Hạ huyết áp, choáng váng, tim đập nhanh, tim đập chậm có thể xảy ra khi kích thích thần kinh phó giao cảm. Nếu xảy ra triệu chúng hạ huyết áp, nên tiến hành điều trị hỗ trợ. Telmisartan không bị loại khỏi cơ thể do thẩm phân máu.
Chỉ định của Thuốc Cilzec 20
Điều trị tăng huyết áp. Có thể sử dụng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc khác.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn
- Độ an toàn và hiệu quả trên trẻ em chưa được thiết lập
- Không dùng cho phụ nữ có thai trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối của thai kỳ. Nếu phát hiện có thai, nên ngừng sử dụng thuốc ngay.
- Không rõ là thuốc có bài tiết qua sữa mẹ hay không nhưng telmisartan có trong sữa của chuột cho con bú. Do có nguy cơ gây tác dụng cho trẻ nên phải quyết định ngưng thuốc hoặc ngưng cho con bú tùy theo tầm quan trọng của thuốc với người mẹ.
- Chưa có dữ liệu cho thấy telmisartan có ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, khi lái xe và vận hành máy móc phải lưu ý rằng tình trạng chóng mặt hoặc ngủ lơ mơ có thể thỉnh thoảng xuất hiện khi đang sử dụng thuốc điều trị cao huyết áp.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Các tác ngoại ý như đau lưng, viêm xoang, tiêu chảy, viêm họng xảy ra ở nhóm dùng telmisartan có tần suất cao hơn 1%
- Ngoài ra có thể các tác dụng không mong muốn sau: Triệu chứng giống cúm, khó tiêu, đau cơ, nhiễm trùng tiểu, đau bụng, đau đầu, choáng váng, đau, mệt mỏi, ho, tăng huyết áp, đau ngực, buồn nôn, phù ngoại biên.
Tương tác thuốc
- Digoxin: Dùng đồng thời với telmisartan có thể làm tăng nồng độ đỉnh trong huyết tương của digoxin (49%) và nồng độ đáy (20%). Do đó, cần kiểm tra nồng độ digoxin khi bắt đầu điều trị, khi điều chỉnh liều hoặc ngưng dùng telmisartan để tránh trường hợp không đủ hoặc quá liều digoxin.
- Warfarin: Dùng đồng thời với telmisartan trong 10 ngày làm giảm nhẹ nồng độ đáy trung bình của warfarin trong huyết tương, nhưng không làm thay đổi tỉ số chuẩn hóa quốc tế (INR).
- Các thuốc khác: Dùng đồng thời telmisartan với các thuốc acetaminophen, amlodipine, glibenclamide, simvastatin, hydrochlorothiazide hoặc ibuprofen không gây tương tác rõ rệt trên lâm sàng. Telmisartan không chuyển hóa qua hệ thống cytocrom P450 và không có ảnh hưởng trên in vitro đối với enzyme cytocrom P450, ngoại trừ một vài ức chế trên CYP2C19.
- Telmisartan không tương tác với các thuốc ức chế enzyme cytocrom P450, cũng không tương tác với các thuốc chuyển hóa qua hệ thống cytocrom P450, ngoại trừ có thể ức chế sự chuyển hóa của các thuốc chuyển hóa bởi CYP2C19.
Thận trọng
- Phần lớn telmisartan thải trừ qua mật, nên độ thanh thải thuốc sẽ bị giảm ở những bệnh nhân bị tắc nghẽn mật hoặc suy chức năng gan. Cần thận trọng khi dùng thuốc ở những bệnh nhân này
- Thuốc có tác dụng ức chế hệ thống rennin - angiotensin - aldosterone, nên có thể làm thay đổi chức năng thận ở những bệnh nhân nhạy cảm
- Thiểu niệu hoặc urê huyết tiến triển và (hiếm khi) suy thận cấp hoặc tử vong ở những bệnh nhân có chức năng thận phụ thuộc vào hoạt động của hệ thống rennin – angiotensin – aldosterone
- Thuốc có tác dụng ức chế hệ thống rennin – angiotensine - aldosteone, nên đã có báo cáo về những trường hợp làm thay đổi chức năng thận (kể cả suy thận cấp). Cần thận trọng và phải theo dõi chặt chẽ chức năng thận khi đồng ức chế hệ thống rennin - angiotensin - dosterone
- Ở những bệnh nhân mà hệ rennin - angiotensin bị hoạt hóa như bệnh nhân giảm thể tích hay muối (ví dụ: Bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao), thì hạ huyết áp có thể xảy ra ngay sau khi bắt đầu điều trị bằng viên nén telmisartan. Do đó, cần phải điều chỉnh những bất thường này trước khi bắt điều trị bằng. Telmisartan hoặc phải giảm liều telmisartan và bắt đầu điều trị dưới sự giám sát chặt chẽ của thầy thuốc.
Chống chỉ định
Chống chỉ định sử dụng thuốc cho người có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào có trong thuốc
Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ dưới 25 độ C, nơi khô, tránh ánh sáng và ẩm.
