Thành phần của Thuốc Metformin Stella 500mg
Thành phần
- Metformine 500mg
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược lực
Nhóm thuốc
Metformin là một biguanide có tác động chống tăng đường huyết, làm hạ glucose huyết tương cơ bản và sau bữa cơm.
Cơ chế tác dụng
- Giảm sản xuất Glucose ở gan bằng cách ức chế tạo glucose và phân giải Glucogen.
- Tăng sự mẫn cảm insulin ở cơ bắp, cải thiện sự hấp thu glucose ngoại biên.
- Giảm hấp thu glucose ở ruột. Kích thích tổng hợp glycogen nội bào.
- Metformin kích thích tổng hợp glycogen trong tế bào bằng cách tác động vào men tổng hợp glycogen. Metformin làm tăng dung lượng vận chuyển của các kiểu chất vận chuyển glucose qua màng đã biết (GLUT).
- Ở người nó có tác động độc lập lên đường huyết. Metformin tác động có lợi lên chuyển hoá lipid. Điều này thấy ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung hạn và dài hạn. Metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và nồng độ triglyceride.
Dược động học
Hấp thu:
- Sau liều đường uống metformin hydrochloride, nồng độ đỉnh đạt được sau 2,5 giờ. Sinh khả dụng toàn phần của viên bao phim metformin hydrochloride 500mg hay 850mg là khoảng 50 – 60% ở người khoẻ mạnh. Sau khi uống phần không hấp thu thấy trong phân 20 – 30%.
- Sau khi uống, hấp thu metformin hydrochloride không hoàn toàn và bão hoà. Người ta cho rằng động học hấp thu của metformin không tuyến tính.
- Với các liều và thời gian sử dụng metformin được khuyên, các nồng độ ổn định trong huyết tương đạt được trong vòng 24 đến 48 giờ. Nồng độ ổn định nói chung là ít hơn 1 µg/ml. Trong thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát, nồng độ huyết tương metformin lớn nhất không vượt quá 4 µg/ml, thậm chí ở liều cao nhất. Thức ăn làm giảm nhẹ độ hấp thu của Metformin.
Phân bố:
- Gắn kết protein không đáng kể. Một phần metformin vào hồng cầu. Metformin trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện cùng lúc. Hiện diện trong hồng cầu là phần thứ yếu trong phân bố. Thể tích phân bố trung bình khoảng giữa 63 và 276L. Một lượng nhỏ metformin hydrochloride được phân bố vào trong sữa mẹ.
Chuyển hoá:
- Metformin bài tiết dạng không đổi trong nước tiểu. Không thấy chất chuyển hoá ở người.
Thải trừ:
- Độ thanh thải thận của metformin hơn 400 ml/phút. Metformin thải trừ bằng lọc ở cầu thận và ống tiết. Sau khi uống, thời gian bán thải khoảng 2 - 6 giờ. Khi suy giảm chức năng thận, độ thanh thải thận bị giảm tương xứng với với độ thanh thải creatinine và vì thế thời gian bán thải kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformine trong huyết tương.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Metformin Stella 500mg
Cách dùng
Dùng đường uống, uống cùng bữa ăn hoặc xa bữa ăn.
Liều dùng
- Liều khởi đầu: 500mg/ngày, có thể tăng dần mỗi 1-2 tuần nếu dung nạp tốt, tối đa 2000mg/ngày.
- Người lớn: Bắt đầu 1 viên x 2 lần/ngày (sáng, tối), tăng dần, tối đa 5 viên/ngày.
- Phối hợp thuốc:
- Chuyển từ thuốc khác: Cẩn trọng khi chuyển từ sulfonylure do nguy cơ hạ đường huyết.
- Metformin + Sulfonylure: Nếu không đáp ứng sau 4 tuần, thêm sulfonylure.
- Metformin + Insulin: Bắt đầu 1 viên/ngày, điều chỉnh tùy glucose huyết, tối đa 2g/ngày chia 2-3 lần.
- Suy thận:
- Chống chỉ định: eGFR < 30 mL/phút/1,73m².
- Không khuyến cáo khởi đầu: eGFR 30-45 mL/phút/1,73m².
- Theo dõi và ngừng thuốc nếu eGFR giảm dưới 30 mL/phút/1,73m².
- Người cao tuổi: Điều chỉnh liều theo chức năng thận.
- Trẻ từ 10 tuổi trở lên: Bắt đầu 1 viên/ngày, tối đa 2g/ngày chia 2-3 lần.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
Quá liều metformin có thể không gây hạ đường huyết nhưng có nguy cơ nhiễm acid lactic, một tình trạng nguy hiểm cần điều trị khẩn cấp tại bệnh viện. Phương pháp hiệu quả nhất để loại bỏ lactate và metformin khỏi cơ thể là thẩm tách máu.
Chỉ định của Thuốc Metformin Stella 500mg
Thuốc Metformin 500mg được chỉ định cho các đối tượng:
- Điều trị đái tháo đường type II không phụ thuộc Insulin, đặc biệt bệnh nhân béo phì, khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục không đủ kiểm soát đường huyết thích hợp.
- Có thể dùng metformin đồng thời với một sulfonylure khi chế độ ăn và metformin hoặc sulfonylure đơn thuần không có hiệu quả kiểm soát glucose huyết một cách đầy đủ.
- Ở những bệnh nhân đái tháo đường thừa cân (đái tháo đường type II), sau chế độ ăn kiêng thì lựa chọn đầu tiên là dùng metformin để giảm biến chứng do đái tháo đường gây ra.
Đối tượng sử dụng
Thuốc Metformin 500mg được dùng cho bệnh nhân bị đái tháo đường type II không phụ thuốc insulin...
Phụ nữ có thai và cho con bú
- Khảo sát sự tồn tại của metformin hydrochloride trên nhau thai chứng tỏ một phần thuốc qua được hàng rào nhau thai. Khi nồng độ glucose trong máu ở mẹ bất thường trong suốt thời gian mang thai có thể kết hợp gây nguy cơ cao bất thường bẩm sinh.
- Khi bệnh nhân có kế hoạch mang thai và trong khi mang thai, khuyến cáo không được điều trị bệnh đái tháo đường với metformin, nên sử dụng insulin để duy trì lượng đường trong máu càng gần bình thường càng tốt, để giảm nguy cơ dị tật của thai nhi.
- Metformin có bài tiết qua sữa mẹ. Quyết định nên ngưng cho con bú hay ngưng sử dụng metformin hydrochloride cần phải tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với sức khoẻ của người mẹ.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Đơn trị liệu Metformin Stella 500mg không gây hạ đường huyết vì thế không tác động lên khả năng lái xe hay điều khiển máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân nên cảnh giác khi dùng kết hợp với tác nhân chống tiểu đường khác (Sulphonylureas, insulin, repaglinide).
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp:
- Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng.
- Da: Ban, mày đay, nhạy cảm với ánh sáng.
- Chuyển hóa: Giảm nồng độ vitamin B12.
Ít gặp:
- Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.
- Chuyển hóa: Nhiễm acid lactic.
Tương tác thuốc
Không nên dùng đồng thời:
- Cồn: Tăng nguy cơ nhiễm acid lactic, đặc biệt khi suy dinh dưỡng, ăn kiêng hoặc suy gan.
- Chất cản quang chứa iod: Có thể gây suy thận, tăng nguy cơ nhiễm acid lactic. Cần ngừng metformin 48 giờ trước và sau khi làm xét nghiệm.
Cần thận trọng khi kết hợp:
- Giảm tác dụng: Các thuốc làm tăng đường huyết như corticosteroid, thuốc lợi tiểu, thuốc tránh thai, chẹn kênh calci…
- Tăng tác dụng: Furosemid có thể làm tăng nồng độ metformin trong máu.
- Tăng độc tính: Các thuốc cationic như digoxin, ranitidin, vancomycin… có thể làm metformin tích lũy do cạnh tranh bài tiết qua thận. Cimetidin làm tăng nồng độ metformin trong máu, nên tránh phối hợp.
Thận trọng
- Hiếm gặp nhưng nguy hiểm, có thể xảy ra do tích lũy metformin, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận nặng.
- Yếu tố nguy cơ: Suy thận, suy gan, nghiện rượu, tiểu đường không kiểm soát, sử dụng thuốc cản quang, phẫu thuật, giảm oxy huyết.
- Chẩn đoán: Khó thở, đau bụng, hạ thân nhiệt, hôn mê; xét nghiệm thấy pH máu giảm, lactat huyết tương > 5 mmol/L.
- Xử trí: Ngừng metformin ngay, nhập viện cấp cứu, thẩm tách máu nếu cần.
Chức năng thận và điều chỉnh liều:
- Đánh giá creatinin trước khi dùng metformin, kiểm tra định kỳ (ít nhất 1 lần/năm, hoặc 2-4 lần/năm ở bệnh nhân có nguy cơ suy thận).
- Ngừng metformin trước khi dùng thuốc cản quang hoặc phẫu thuật, chỉ dùng lại sau 48 giờ nếu chức năng thận bình thường.
Thận trọng khác:
- Chế độ ăn: Bệnh nhân cần duy trì chế độ ăn kiêng hợp lý, đặc biệt là bệnh nhân béo phì.
- Hạ đường huyết: Metformin đơn lẻ không gây hạ đường huyết nhưng cần lưu ý khi phối hợp với insulin hoặc sulfonylure.
- Người cao tuổi: Cần theo dõi chức năng thận thường xuyên để điều chỉnh liều phù hợp.
- Trẻ em: Chỉ dùng metformin khi được chẩn đoán đái tháo đường type 2, đặc biệt thận trọng với trẻ 10-12 tu
Chống chỉ định
Thuốc Metformin Stella 500mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Mẫn cảm với metformin hydrochloride hay bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Người bệnh có trạng thái dị hóa cấp tính, nhiễm khuẩn, chấn thương (phải được điều trị đái tháo đường bằng insulin).
- Bệnh nhân toan chuyển hóa cấp tính hoặc mãn tính, bao gồm cả nhiễm toan ceton do tiểu đường và tiền hôn mê do đái tháo đường.
- Bệnh nhân suy thận nặng (eGFR dưới 30 mL/ phút/1,73 m2).
- Các bệnh cấp tính có khả năng gây suy chức năng thận, như: mất nước, nhiễm trùng nặng, sốc.
- Tiêm tĩnh mạch chất cản quang chứa iod.
- Bệnh cấp hay mạn có thể gây thiếu oxy ở mô (giảm oxy huyết mô) chẳng hạn: suy tim hay suy hô hấp, nhồi máu cơ tim, sốc.
- Suy gan, ngộ độc rượu cấp tính, nghiện rượu.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp.
