Thành phần của Thuốc Harnal Ocas 0,4mg
Thành phần
Mỗi viên nén bao phim phóng thích chậm chứa:
- Hoạt chất: Tamsulosin hydrochloride 0,4 mg
- Tá dược vừa đủ
Dược động học
Hấp thu
- Viên nén Harnal Ocas 0.4mg là viên nén phóng thích chậm thuộc nhóm gel Matrix không ion.
- Công thức Ocas tạo ra sự phóng thích Tamsulosin chậm, dẫn đến sự hấp thu đầy đủ trong 24 giờ với dao động ít.
- Tamsulosin được dùng dưới dạng viên nén Harnal Ocas và hấp thu từ ruột.
- Trong tình trạng đói, khoảng 57% liều dùng ước tính được hấp thu.
- Tỷ lệ và mức độ hấp thu của Tamsulosin Hydrochlorid khi dùng viên nén Harnal Ocas không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn ít chất béo.
- Mức độ hấp thu tăng 64% và 149% (tương ứng AUC, Cmax) khi dùng bữa ăn giàu chất béo so với tình trạng đói.
- Tamsulosin tuân theo dược động học tuyến tính.
- Sau khi dùng một liều đơn viên nén Harnal Ocas trong tình trạng đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được ở thời gian trung bình là 6 giờ.
- Ở trạng thái ổn định, đạt được vào ngày 4 của việc dùng đa liều, nồng độ đỉnh huyết tương đạt được trong khoảng từ 4 đến 6 giờ, cả trong tình trạng đói và sau khi ăn.
- Nồng độ đỉnh trong huyết tương tăng từ khoảng 6ng/ml sau khi dùng liều đầu tiên lên 11ng/ml ở trạng thái ổn định.
- Do đặc tính phóng thích chậm của viên nén Harnal Ocas, nồng độ thấp nhất trong huyết tương của Tamsulosin khoảng 40% nồng độ đỉnh trong huyết tương trong tình trạng đói và sau khi ăn.
- Có sự thay đổi đáng kể về nồng độ huyết tương ở từng bệnh nhân sau khi dùng liều đơn và đa liều.
Phân bố
- Tamsulosin gắn với Protein huyết tương khoảng 99%.
- Thể tích phân bố nhỏ, khoảng 0.2l/kg.
Chuyển hóa
- Tamsulosin có tác dụng qua gan lần đầu thấp, được chuyển hóa chậm.
- Phần lớn Tamsulosin trong huyết tương dưới dạng hoạt chất không đổi.
- Tamsulosin được chuyển hóa chủ yếu ở gan.
- Trên chuột cống, không tìm thấy sự cảm ứng enzyme gan nào ở Microsom do Tamsulosin.
- Không có chất nào trong các chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn hợp chất gốc.
- Kết quả In vitro cho thấy rằng cả CYP3A4 và CYP2D6 đều tham gia vào quá trình chuyển hóa Tamsulosin.
- Một phần nhỏ Tamsulosin Hydrochlorid có thể được chuyển hóa bởi các Isozymes CYP khác.
- Ức chế Enzyme chuyển hóa thuốc CYP3A4 và CYP2D6 có thể dẫn đến tăng nồng độ Tamsulosin Hydrochlorid.
Thải trừ
- Tamsulosin và các chất chuyển hóa của nó chủ yếu được thải trừ trong nước tiểu.
- Lượng Tamsulosin bài tiết dưới dạng hoạt chất không đổi ước tính khoảng 4 - 6% liều dùng khi dùng dạng viên nén Harnal Ocas.
- Sau khi dùng 1 liều đơn viên nén Harnal Ocas và ở trạng thái ổn định, thời gian bán thải đo được khoảng 19 giờ và 15 giờ tương ứng.
Dược lực học
Nhóm thuốc: Chất đối kháng thụ thể α1 - Adrenergic.
Cơ chế tác dụng:
- Tamsulosin gắn kết chọn lọc và cạnh tranh với thụ thể α1 - Adrenergic sau Synap, đặc biệt là với phân nhóm α1A.
- Tamsulosin làm giãn cơ trơn tuyến tiền liệt và niệu đạo.
Tác dụng dược lực học
- Viên nén Harnal Ocas làm tăng tốc độ chảy tối đa của nước tiểu. Nó làm giảm tắc nghẽn bằng cách làm giãn cơ trơn ở tuyến tiền liệt và niệu đạo nhờ đó cải thiện các triệu chứng về bài tiết.
- Thuốc cải thiện các triệu chứng bí tiểu trong đó sự mất ổn định bàng quang đóng một vai trò quan trọng.
- Những tác dụng này trên các triệu chứng bí tiểu và bài tiết được duy trì trong thời gian điều trị dài hạn. Sự cần thiết phẫu thuật hoặc đặt ống thông chậm đi đáng kể.
- Các chất đối kháng thụ thể α1 - Adrenergic có thể làm giảm huyết áp bằng cách làm giảm sức cản ngoại biên. Không quan sát thấy giảm huyết áp có bất kỳ ý nghĩa lâm sàng nào trong các nghiên cứu với viên nén Harnal Ocas 0.4mg.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Harnal Ocas 0,4mg
Liều dùng
- 1 viên mỗi ngày.
- Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.
- Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình (xem phần Chống chỉ định).
- Không có chỉ định liên quan nào đối với việc sử dụng viên nén Harnal Ocas ở trẻ em.
- Tính an toàn và hiệu quả của Tamsulosin ở trẻ em < 18 tuổi chưa được xác định.
Cách dùng
- Dùng đường uống. Viên nén Harnal Ocas có thể dùng không phụ thuộc vào thức ăn.
- Phải nuốt cả viên, không được nghiền hoặc nhai vì điều này cản trở sự phóng thích chậm của hoạt chất.
Xử trí khi quên liều
- Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt.
- Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp như kế hoạch.
- Không uống gấp đôi liều Harnal Ocas 0.4mg đã quy định.
Xử trí khi quá liều
Triệu chứng
- Quá liều Tamsulosin Hydrochlorid có thể gây hạ huyết áp nặng.
- Tác dụng gây hạ huyết áp nặng đã quan sát được ở các mức dùng thuốc quá liều khác nhau.
Điều trị
- Trong trường hợp hạ huyết áp cấp xảy ra sau khi bị quá liều, cần có sự hỗ trợ về tim mạch. Huyết áp có thể phục hồi và nhịp tim trở về bình thường bằng cách cho bệnh nhân nằm nghỉ.
- Nếu không hiệu quả nên bù dịch và sử dụng thuốc vận mạch khi cần. Cần theo dõi chức năng thận và áp dụng các biện pháp hỗ trợ chung. Thẩm phân không chắc có ích vì Tamsulosin gắn rất mạnh với Protein huyết tương.
- Các biện pháp như gây nôn có thể dùng để ngăn cản sự hấp thu.
- Khi bị quá liều với lượng lớn, có thể áp dụng rửa dạ dày và dùng than hoạt và có thể dùng thuốc nhuận trường thẩm thấu như Natri Sulphat.
Chỉ định của Thuốc Harnal Ocas 0,4mg
Thuốc Harnal Ocas 0.4mg được chỉ định dùng trong trường hợp điều trị triệu chứng của đường tiểu dưới (LUTS) liên quan đến tăng sản tuyến tiền liệt lành tính (BPH).
Đối tượng sử dụng
- Nam giới trưởng thành
- Người lái xe và vận hành máy móc: Chưa có nghiên cứu được thực hiện về tác động trên khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, bệnh nhân nên biết là chóng mặt, nhìn mờ, choáng váng, ngất có thể xảy ra.
- Các đối tượng đặc biệt khác (người già, trẻ em, dị ứng)
- Không có chỉ định liên quan nào đối với việc sử dụng viên nén Harnal Ocas ở trẻ em.
- Tính an toàn và hiệu quả của Tamsulosin ở trẻ em < 18 tuổi chưa được xác định.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu, ngất
- Rối loạn tim: Đánh trống ngực
- Rối loạn mạch: Hạ huyết áp thế đứng
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: Viêm mũi
- Rối loạn dạ dày - ruột: Táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn
- Rối loạn da và mô dưới da: Ban, ngứa, nổi mề đay, phù mạch, hội chứng steven - Johnson, chảy máu cam, viêm da bong vảy, ban đỏ đa dạng.
- Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú: Rối loạn xuất tinh, cương đau dương vật
- Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng: Suy nhược
- Rối loạn thị lực: Nhìn mờ, suy giảm thị lực
Tương tác thuốc
Các nghiên cứu về tương tác chỉ được thực hiện trên người lớn.
- Không thấy có tương tác khi Tamsulosin Hydrochlorid dùng đồng thời với Atenolol, Enalapril hoặc Theophylin.
- Dùng đồng thời với Cimetidin làm tăng nồng độ Tamsulosin trong huyết tương.
- Dùng đồng thời với Furosemid làm giảm nồng độ Tamsulosin, nhưng không cần điều chỉnh liều vì nồng độ vẫn trong mức bình thường.
- In vitro, các thuốc như Diazepam, Propranolol, Trichlormethiazid, Chlormadinon, Amitriptylin, Diclofenac, Glibenclamid, Simvastatin, và Warfarin không làm thay đổi phần tự do của Tamsulosin trong huyết tương.
- Tamsulosin không làm thay đổi phần tự do của các thuốc trên, ngoại trừ Diclofenac và Warfarin, có thể làm tăng tốc độ đào thải Tamsulosin.
- Dùng đồng thời Tamsulosin Hydrochlorid với chất ức chế mạnh CYP3A4 có thể làm tăng nồng độ Tamsulosin.
- Dùng với Ketoconazol (chất ức chế mạnh CYP3A4) tăng AUC và Cmax của Tamsulosin lần lượt là 2.8 và 2.2 lần.
- Không kết hợp Tamsulosin với chất ức chế mạnh CYP3A4 ở bệnh nhân chuyển hóa kém kiểu hình CYP2D6.
- Thận trọng khi dùng kết hợp Tamsulosin với chất ức chế mạnh và trung bình CYP3A4.
- Dùng đồng thời với Paroxetin (chất ức chế mạnh CYP2D6) làm tăng Cmax và AUC của Tamsulosin lần lượt là 1.3 và 1.6 lần, nhưng sự gia tăng này không có ý nghĩa lâm sàng.
- Dùng đồng thời các chất đối kháng thụ thể α1 - Adrenergic có thể gây hạ huyết áp.
- Dùng kèm thuốc gây mê có thể dẫn đến hạ huyết áp.
Thận trọng
- Đọc kỹ hướng dẫn và hỏi ý kiến bác sĩ trước khi dùng. Thuốc chỉ dùng theo đơn bác sĩ.
- Hạ huyết áp có thể xảy ra khi sử dụng thuốc, đôi khi có thể gây ngất. Nếu có triệu chứng như chóng mặt, yếu, bệnh nhân nên nghỉ ngơi.
- Kiểm tra bệnh nhân trước khi điều trị để loại trừ các bệnh lý tương tự (như tăng sản tuyến tiền liệt). Cần kiểm tra PSA và thăm khám trực tràng.
- Thận trọng khi dùng cho bệnh nhân suy thận nặng, chưa có nghiên cứu về nhóm bệnh nhân này.
- Hội chứng mống mắt nhão (IFIS) có thể xảy ra trong phẫu thuật mắt, nên ngừng thuốc 1-2 tuần trước phẫu thuật đục thủy tinh thể hoặc Glaucoma.
- Không bắt đầu điều trị với Tamsulosin ở bệnh nhân dự định phẫu thuật mắt. Cần thảo luận với đội ngũ phẫu thuật để chuẩn bị xử lý IFIS.
- Cảnh giác khi kết hợp với chất ức chế CYP3A4 mạnh và bệnh nhân có tiền sử dị ứng Sulfonamide.
- Viên thuốc có thể xuất hiện trong phân.
Chống chỉ định
Thuốc Harnal Ocas 0.4mg chống chỉ định trong các trường hợp:
- Quá mẫn cảm với tamsulosin hydrochloride, bao gồm phù mạch do thuốc hoặc quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của tá dược.
- Tiền sử bị hạ huyết áp thế đứng.
- Suy gan nặng.
Bảo quản
Bảo quản dưới 30 độ C.
