Thành phần của Thuốc Unasyn 375mg
Thành phần
- Sultamicillin 375mg
- Tá dược vừa đủ 1 viên.
Dược động học
Hấp thu:
- Sau khi truyền tĩnh mạch sulbactam natri/ampicillin natri trong 15 phút, ampicillin và sulbactam đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh.
- Khi sử dụng chung, nồng độ ampicillin trong huyết thanh tương đương với khi dùng ampicillin đơn độc.
Phân bố:
- Nồng độ đỉnh trong huyết thanh của ampicillin:
- 109 - 150 mcg/mL với liều 2000 mg ampicillin + 1000 mg sulbactam.
- 40 - 71 mcg/mL với liều 1000 mg ampicillin + 500 mg sulbactam.
- Nồng độ đỉnh của sulbactam:
- 44 - 88 mcg/mL với liều cao.
- 21 - 40 mcg/mL với liều thấp.
- Sau tiêm bắp 1000 mg ampicillin + 500 mg sulbactam:
- Nồng độ đỉnh của ampicillin: 8 - 37 mcg/mL.
- Nồng độ đỉnh của sulbactam: 6 - 24 mcg/mL.
- Khoảng 28% ampicillin và 38% sulbactam liên kết với protein huyết thanh.
- Cả hai thuốc có khả năng thấm vào dịch não tủy trong trường hợp viêm màng não.
Chuyển hóa:
- Thời gian bán thải trung bình trong huyết thanh của cả hai thuốc là khoảng 1 giờ ở người khỏe mạnh.
- Probenecid làm tăng và kéo dài nồng độ ampicillin và sulbactam trong huyết thanh.
Thải trừ:
- 75 - 85% ampicillin và sulbactam được đào thải qua nước tiểu dưới dạng không đổi trong 8 giờ đầu.
- Ở bệnh nhân suy thận, tốc độ thải trừ của hai thuốc bị ảnh hưởng tương tự nhau, nhưng tỷ lệ giữa hai thuốc không thay đổi. Do đó, cần giảm tần suất dùng thuốc theo thực hành điều chỉnh liều của ampicillin.
Dược lực học
Nhóm thuốc:
Sultamicillin là sự kết hợp của Sulbactam natri và ampicillin natri:
- Ampicillin: Kháng sinh nhóm beta-lactam, thuộc penicillin phổ rộng.
- Sulbactam: Chất ức chế beta-lactamase, thuộc nhóm ức chế enzym beta-lactamase.
Cơ chế tác dụng:
-
Ampicillin
- Tác dụng diệt khuẩn do ức chế tổng hợp thành tế bào vi khuẩn.
- Gắn vào protein gắn penicillin (PBP), ngăn chặn sự hình thành peptidoglycan, làm vi khuẩn mất cấu trúc bền vững và bị tiêu diệt.
- Tác động mạnh nhất trên vi khuẩn đang trong giai đoạn phân chia.
-
Sulbactam
- Không có hoạt tính kháng khuẩn mạnh nhưng ức chế không hồi phục các beta-lactamase, giúp bảo vệ ampicillin khỏi bị phá hủy.
- Có thể gắn vào một số protein gắn penicillin (PBP), giúp tăng hiệu quả kháng khuẩn khi phối hợp với ampicillin.
- Hiệp đồng với penicillin và cephalosporin, làm tăng hoạt tính của kháng sinh.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Unasyn 375mg
Cách dùng
Dùng đường uống, sau khi ăn.
Liều dùng
Người lớn
- Liều thông thường: 1,5 – 12 g/ngày, chia mỗi 6 – 8 giờ (tối đa sulbactam: 4 g/ngày
- Nhiễm khuẩn nhẹ: 1,5 – 3 g/ngày (chia mỗi 12 giờ nếu cần).
- Nhiễm khuẩn trung bình: Lên đến 6 g/ngày.
- Nhiễm khuẩn nặng: Lên đến 12 g/ngày.
- Thời gian điều trị: 7 – 14 ngày, có thể kéo dài nếu cần.
Các trường hợp đặc biệt
- Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật: 1,5 – 3 g trước mổ, có thể lặp lại mỗi 6 – 8 giờ, ngừng sau 24 giờ nếu không có chỉ định khác.
- Điều trị lậu cầu không biến chứng: Liều duy nhất 1,5 g, kèm 1 g probenecid để kéo dài tác dụng.
- Bệnh nhân suy thận nặng (ClCr < 30 mL/phút): Giảm tần suất dùng thuốc theo mức độ suy thận.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định
Xử trí khi quá liều
- Thông tin về ngộ độ cấp ampicilin natri tiêm tĩnh mạch và sulbactam natri ở người còn hạn chế. Quá liều thuốc có thể có những biểu hiện chủ yếu như những tác dụng ngoại ý đã báo cáo.
- Nên xem xét và nồng độ cao kháng sinh betalactam trong dịch nào tủy có thể gây các tác hại trên thần kinh, gồm cả động kinh. Vì ampicillin và sulbactam có thể được thẩm phân qua máu, phương pháp này có thể giúp tăng thải thuốc ra khỏi cơ thể nếu quá liều xảy ra ở bệnh nhân suy thận.
- Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.
Chỉ định của Thuốc Unasyn 375mg
Thuốc Unasyn® được chỉ định dự phòng dùng trong các trường hợp sau:
- Điều trị những trường hợp nhiễm vi khuẩn nhạy cảm với thuốc bao gồm nhiễm khuẩn đường hô hấp trên và đường hô hấp dưới.
- Có thể dùng trước và sau cuộc mổ ở những bệnh nhân phẫu thuật ổ bụng hoặc vùng chậu có nguy cơ bị nhiễm bắn phúc mạc để giảm tỷ lệ nhiễm khuẩn vết thương hậu phẫu.
- Có thể dùng dự phòng nhiễm khuẩn hậu sản trong những trường hợp chấm dứt thai kỳ hoặc mổ lấy thai.
Đối tượng sử dụng
Đối tượng sử dụng Thuốc Unasyn 375mg trong trường hợp người lớn hoặc trẻ em bị nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, hô hấp dưới, dự phòng nhiễm khuẩn...
Phụ nữ có thai và cho con bú
- Nghiên cứu sinh sản trên thú vật thí nghiệm cho thấy thuốc không có ảnh hưởng trên khả năng sinh sản và không tác hại cho thai. Sulbactam qua được hàng rào nhau thai. Tính an toàn trong thời kỳ mang thai chưa được xác định. Chỉ nên dùng thuốc cho phụ nữ có thai khi thật cần thiết. Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với phụ nữ cho con bú.
- Tính an toàn trong thời kỳ cho con bú chưa được xác định. Thận trọng khi sử dụng thuốc đối với phụ nữ cho con bú.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Cần thận trọng khi sử dụng cho các đối tượng lái xe và vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp, ≥ 1/100 đến < 1/10
- Rối loại máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, giảm lượng tiểu cầu, tăng bạch cầu ưa eosin.
- Rối loạn mạch máu: Viêm tĩnh mạch.
- Rối loạn tiêu hoá: Tiêu chảy.
- Rối loạn gan-mật: Tăng Biliburin huyết.
- Xét nghiệm: Tăng Alanin aminotransferase, tăng Asparat aminotransferase.
Ít gặp, ≥ 1/1000 đến < 1/100
- Rối loại máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính.
- Rối loạn tiêu hoá: Nôn ói.
- Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban ngứa.
Hiếm gặp, ≥ 1/10.000 đến < 1/1.000
- Rối loạn tiêu hoá: Buồn nôn, viêm lưỡi.
Chưa xác định tần suất không đánh giá được từ các dữ liệu sẵn có
- Rối loại máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu tan huyết, mất bạch cầu hạt, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
- Rối loạn hệ miễn dịch: Sốc dạng phản vệ, phản ứng dạng phản vệ.
- Rối loạn hệ thần kinh: Co giật.
Tương tác thuốc
- Aminoglycosid: Không trộn chung với ampicillin do có thể mất tác dụng cả hai thuốc. Nếu cần phối hợp, tiêm ở vị trí xa nhau, cách ít nhất 1 giờ.
- Thuốc chống đông: Penicillin có thể tăng tác dụng chống đông do ảnh hưởng đến tiểu cầu và đông máu.
- Thuốc kìm khuẩn (chloramphenicol, erythromycin, sulfonamid, tetracyclin): Giảm tác dụng diệt khuẩn của penicillin, nên tránh dùng chung.
- Thuốc tránh thai chứa estrogen: Ampicillin có thể giảm hiệu quả tránh thai, nên dùng biện pháp tránh thai bổ sung.
- Methotrexat: Ampicillin giảm thải trừ methotrexat, làm tăng độc tính, cần theo dõi và điều chỉnh liều leucovorin.
- Probenecid: Giảm đào thải ampicillin và sulbactam, kéo dài tác dụng nhưng cũng tăng nguy cơ nhiễm độc
Thận trọng
- Phản ứng quá mẫn: Có thể gây sốc phản vệ, tử vong, đặc biệt ở người dị ứng với penicillin/cephalosporin. Nếu có phản ứng dị ứng, ngưng thuốc ngay và điều trị kịp thời.
- Phản ứng da nghiêm trọng: TEN, SJS, viêm da tróc vảy, AGEP có thể xảy ra → Theo dõi và xử trí ngay khi cần.
- Nhiễm khuẩn thứ phát: Như với các kháng sinh khác, có thể gây bội nhiễm vi khuẩn kháng thuốc hoặc nấm, cần theo dõi liên tục.
- Tiêu chảy do C. difficile (CDAD): Có thể gây viêm ruột kết nghiêm trọng, tử vong, thậm chí xuất hiện sau khi ngưng kháng sinh đến 2 tháng.
- Chức năng gan, thận, máu: Cần kiểm tra định kỳ, đặc biệt ở trẻ sơ sinh, nhũ nhi và bệnh nhân suy gan/thận.
- Không dùng cho viêm tuyến bạch cầu do virus, vì dễ gây phát ban.
- Độc tính gan: Có thể gây viêm gan, vàng da ứ mật, thường hồi phục nhưng cũng có trường hợp tử vong → Cần kiểm tra chức năng gan định kỳ.
Chống chỉ định
Thuốc Unasyn® chống chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Chống chỉ định tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch sulbactam natri/ampicillin natri ở những người có tiền sử dị ứng nghiêm trọng (ví dụ: Sốc phản vệ hoặc hội chứng Stevens-Johnson với ampicillin, sulbactam hoặc với các kháng sinh beta – lactam khác (như các penicillin và cephalosporin).
-
Chống chỉ định tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch sulbactam natri/ampicillin natri ở những người có tiền sử vàng da ứ mật/rối loạn chức năng gan liên quan tới sulbactam natri/ampicillin natri tiêm bắp/tiêm tĩnh mạch.
Bảo quản
Bảo quản nơi khô ráo, tránh ánh nắng trực tiếp.
Nhà sản xuất
Công ty Haupt Pharma Latina S.R.I – Ý
