Thành phần của Metpredni 4 A.T
Thành phần
- Methylprednisolone: 4mg
Dược động học
- Hấp thu: Sinh khả dụng xấp xỉ 80%. Nồng độ huyết tương đạt mức tối đa 1–2 giờ sau khi dùng thuốc. Thời gian tác dụng sinh học (ức chế tuyến yên) khoảng 1,5 ngày, có thể coi là tác dụng ngắn.
- Phân bố: không có thông tin.
- Chuyển hoá: Methylprednisolone được chuyển hoá tại gan, giống như chuyển hóa của hydrocortisone.
- Thải trừ: Các chất chuyển hóa được bài tiết qua nước tiểu. Thời gian bán thải xấp xỉ 3 giờ.
Dược lực học
- Nhóm thuốc
Glucocorticoid
- Cơ chế tác dụng
- Methylprednisolone là một glucocorticoid, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolone, có tác dụng kháng viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.
- Do methyl hóa predrisolone, tác dụng corticoid chuyển hóa muối đã được loại trừ, vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na+ và gây phù. Tác dụng kháng viêm của methylprednisolone tăng 20% so với tác dụng của prednisolone, 4 mg methylprednisolone có hiệu lực bằng 20 mg hydrocortisone.
- Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm tăng số lượng các bạch cầu trung tính và giảm số lượng các tế bào Iympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên.
- Glucocorticoid còn ức chế chức năng của các tế bào Iympho và của các đại thực bào, hạn chế việc sản sinh inferferon-gamma, interleukin-1, chấy gây sốt, các enzyme collagenase và elastase, yêu tố gây hoại tử chỗ sưng và chất hoạt hoá plasminogen. Glucocorticoid tác dụng lên tế bào lympho làm giảm sản sinh interleukin-2.
- Glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A2. Glucocorticoid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin. Glucocorticoid cũng làm tăng nồng độ lipocortin là protein gây giảm tính khả dụng của phospholipid, cơ chất của phospholipase A2. Cuối cùng, glucocorticoid làm giảm sự xuất hiện cyclooxygenase ở những tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzyme để sản sinh prostaglandin.
- Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamine giải phóng bởi bạch cầu ưa base.
Liều dùng - cách dùng của Metpredni 4 A.T
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống
Liều dùng
- Liều khởi đầu: 6–10 mg methylprednisolone/ngày, sau đó điều chỉnh giảm dần để tìm liều duy trì thấp nhất có hiệu quả.
- Điều trị dài ngày: Nếu cần dùng liều cao kéo dài, nên áp dụng liệu pháp cách ngày (dùng một liều duy nhất mỗi 2 ngày vào buổi sáng) để giảm tác dụng phụ.
- Viêm khớp dạng thấp: 4–6 mg/ngày; đợt cấp có thể dùng 16–32 mg/ngày rồi giảm dần.
- Viêm khớp mạn tính ở trẻ em: Liều tấn công 10–30 mg/kg/đợt, thường dùng 3 lần.
- Viêm loét đại tràng cấp tính nặng: 8–24 mg/ngày.
- Hội chứng thận hư nguyên phát: 0,8–1,6 mg/kg/ngày trong 6 tuần, sau đó giảm dần trong 6–8 tuần.
- Thiếu máu tán huyết do miễn dịch: 64 mg/ngày, điều trị ít nhất 6–8 tuần.
- Bệnh sarcoid: 0,8 mg/kg/ngày để làm thuyên giảm bệnh, sau đó duy trì 8 mg/ngày.
Xử trí khi quên liều
Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Xử trí khi quá liều
- Trong trường hợp quá liều, cần cân nhắc tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.
- Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.
Chỉ định của Metpredni 4 A.T
- Ðiều trị viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, một số thể viêm mạch, viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nốt, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng, thiếu máu tán huyết, giảm bạch cầu hạt và những bệnh dị ứng nặng gồm cả phản vệ.
- Điều trị ung thư như bệnh leukemia cấp tính, u lympho, ung thư vú và ung thư tuyến tiền liệt.
- Điều trị hội chứng thận hư nguyên phát.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn mắc các bệnh thuộc chỉ định.
- Dùng kéo dài corticosteroid toàn thân cho người mẹ có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh. Nói chung, sử dụng methylprednisolone ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.
- Không chống chỉ định corticosteroid đối với phụ nữ đang cho con bú.
- Thuốc có thể gây ra các tác dụng phụ không mong muốn như chóng mặt, loạn thần, ảo giác, co giật, sảng khoái nên tốt nhất không sử dụng methylprednisolone khi lái xe hoặc vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR > 1/100
- Thần kinh trung ương: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động.
- Tiêu hoá: Tăng ngon miệng, khó tiêu.
- Da: Rậm lông.
- Nội tiết và chuyển hóa: Đái tháo đường.
- Thần kinh–cơ và xương: Đau khớp.
- Mắt: Đục thủy tinh thể, glaucoma.
- Hô hấp: Chảy máu cam.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Thần kinh trung ương: Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.
- Tim mạch: Phù, tăng huyết áp.
- Da: Mụn trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô.
- Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng Cushing, ức chế trục tuyến yên–thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.
- Tiêu hóa: Loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.
- Thần kinh–cơ và xương: Yếu cơ, loãng xương, gãy xương.
- Khác: Phản ứng quá mẫn.
Tương tác thuốc
- Cyclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepine, ketoconazole, rifampicin: Methylprednisolone có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa của một số thuốc trên do tác động lên enzyme cytochrome P450, đặc biệt là isoenzyme CYP3A.
- Một số thuốc như phenytoin, phenobarbital, rifampicin và thuốc lợi tiểu gây hạ kali huyết có thể làm giảm hiệu lực của methylprednisolone.
- Ngoài ra, methylprednisolone có thể làm tăng đường huyết, khiến bệnh nhân cần điều chỉnh liều insulin.
- Về tính tương kỵ, do chưa có nghiên cứu đầy đủ, không nên pha trộn thuốc này với các thuốc khác.
Thận trọng
- Thuốc có chứa lactose, do đó không dùng cho bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose–galactose.
- Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người loãng xương, mới nối thông mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày – tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang phát triển.
- Ở người cao tuổi, cần dùng liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất do nguy cơ tác dụng phụ.
- Ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc trong tình trạng căng thẳng (stress) có thể gây suy tuyến thượng thận cấp.
- Dùng liều cao có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của vaccine.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với bất cứ thành phần nào trong công thức.
- Nhiễm khuẩn nặng, trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
- Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.
- Đang dùng vaccine virus sống.
Bảo quản
Dưới 30°C, nơi khô ráo, tránh ánh sáng.