Thành phần của Methylprednisolon 4 Khapharco
Thành phần
- Methylprednisolon: 4mg
Dược động học
- Khả dụng sinh học ≈ 80%.
- Thời gian đạt nồng độ đỉnh 1 - 2 giờ sau khi uống.
- Thời gian bán thải tác dụng sinh học (ức chế tuyến yên) ≈ 1,5 ngày, có thể có táo tác dụng ngắn.
- Methylprednisolon được chuyển hóa trong gan, giống như chuyển hóa của hydrocortison, và các chất chuyển hóa bài tiết qua nước tiểu. Nửa đời xấp xỉ 3 giờ.
Dược lực học
- Nhóm thuốc
Glucocorticoid
- Cơ chế tác dụng
- Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6-alpha-methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.
- Do methyl hóa prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hóa muối đã được loại trừ, vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na+, và gây phù. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon; 4mg methylprednisolon có hiệu lực bằng 20mg hydrocortison.
- Các glucocorticoid ức chế hiện tượng thoát mạch và thấm của các bạch cầu vào mô (vị trí) bị viêm. Các glucocorticoid ức chế các hiện tượng này. Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm tăng số lượng các bạch cầu trung tính và giảm số lượng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên. Bạch cầu trung tính tăng là do sự tăng huy động các bạch cầu trung tính từ dự trữ ở tủy xương ra, do nửa đời của chúng trong máu lưu thông được kéo dài và do sự thoát mạch và thâm nhiễm vào vị trí viêm bị giảm. Việc giảm số lượng các tế bào lympho, các bạch cầu ưa eosin và các bạch cầu đơn nhân trong máu lưu thông là kết quả của sự vận chuyển của chúng từ mạch máu vào mô dạng lympho.
- Ngoài tác dụng trên chức năng của bạch cầu, glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A. Glucocorticoid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin. Corticosteroid cũng làm tăng nồng độ lipocortin, là protein gây giảm tính khả dụng của phospholipid, cơ chất của phospholipase A. Cuối cùng, glucocorticoid làm giảm sự xuất hiện cyclo-oxygenase ở những tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzyme để sản sinh prostaglandin.
- Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.
Liều dùng - cách dùng của Methylprednisolon 4 Khapharco
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống
Liều dùng
- Liều bắt đầu là: 6 - 40 mg methylprednisolon mỗi ngày. Liều cần thiết để duy trì tác dụng điều trị mong muốn thấp hơn liều cần thiết để đạt tác dụng ban đầu, và phải xác định liều thấp nhất có thể đạt tác dụng cần có bằng cách giảm liều dần từng bước cho tới khi thấy các dấu hiệu hoặc triệu chứng bệnh tăng lên.
- Khi cần dùng những liều lớn trong thời gian dài, áp dụng liệu pháp dùng thuốc cách ngày sau khi đã kiểm soát được tiến trình của bệnh, sẽ ít ADR hơn vì có thời gian phục hồi giữa mỗi liều. Trong liệu pháp cách ngày, dùng một liều duy nhất methylprednisolon cứ 2 ngày một lần, vào buổi sáng theo nhịp thời gian tiết tự nhiên glucocorticoid.
Điều trị cơn hen nặng đối với người bệnh nội trú:
- Đầu tiên, tiêm tĩnh mạch methylprednisolon 60 - 120mg/lần, cứ 6 giờ tiêm một lần, sau khi đã khỏi cơn hen cấp tính, dùng liều uống hàng ngày 32 - 48mg. Sau đó giảm dần liều và có thể ngừng dùng thuốc trong vòng 10 ngày đến 2 tuần, kể từ khi bắt đầu điều trị bằng corticosteroid.
Cơn hen cấp tính:
- Methylprednisolon 32 đến 48mg mỗi ngày, trong 5 ngày, sau đó có thể điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong một tuần. Khi khỏi cơn cấp tính, methylprednisolon được giảm dần nhanh.
Những bệnh thấp nặng:
- Lúc đầu, thường dùng methylprednisolon 0,8mg/kg/ngày chia thành liều nhỏ, sau đó điều trị củng cố dùng một liều duy nhất hàng ngày, tiếp theo là giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng.
Viêm khớp dạng thấp:
- Liều bắt đầu là 4 đến 6mg methylprednisolon mỗi ngày. Trong đợt cấp tính, dùng liều cao hơn: 16 đến 32mg/ngày, sau đó giảm dần nhanh. Viêm khớp mạn tính ở trẻ em với những biến chứng đe dọa tính mạng: Đôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công, với liều 10 đến 30mg/kg/đợt (thường dùng 3 lần).
Viêm loét đại tràng mạn tính:
- Bệnh nhẹ: Thụt giữ (80mg); đợt cấp tính năng: Uống (8 đến 24mg/ngày).
Hội chứng thận hư nguyên phát:
- Bắt đầu, dùng những liều methylprednisolon hàng ngày 0,8 đến 1,6mg/kg trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 đến 8 tuần.
Thiếu máu tan máu do miễn dịch:
- Uống methylprednisolon mỗi ngày 64mg, trong 3 ngày. Phải điều trị bằng methylprednisolon ít nhất trong 6 - 8 tuần.
Bệnh sarcoid:
- Methylprednisolon 0,8mg/kg/ngày, để làm thuyên giảm bệnh. Dùng liều duy trì thấp, 8mg/ngày.
- Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng.
Xử trí khi quên liều
Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.
Xử trí khi quá liều
- Những triệu chứng quá liều khi sử dụng glucocorticoid dài ngày, gồm: Hội chứng Cushing, yếu cơ, loãng xương, tăng năng vô tuyến thượng thận và ức chế tuyến thượng thận có thể xảy ra.
- Trong những trường hợp này cần cân nhắc để có quyết định đúng đắn tạm ngừng hoặc ngừng hẳn việc dùng glucocorticoid.
Chỉ định của Methylprednisolon 4 Khapharco
- Viêm khớp dạng thấp, lupus ban đỏ hệ thống, một số thể viêm mạch.
- Viêm động mạch thái dương, viêm quanh động mạch nốt, bệnh sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng mạn, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt, dị ứng nặng gồm cả phản vệ.
- Bệnh leukemia cấp, u lympho, ung thư vú, ung thư tuyến tiền liệt.
- Hội chứng thận hư nguyên phát.
Đối tượng sử dụng
- Người lớn mắc các bệnh thuộc chỉ định.
- Dùng kéo dài methylprednisolon cho người mẹ có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh. Vì vậy, sử dụng methylprednisolon ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xảy ra với mẹ và con.
- Sử dụng được đối với người cho con bú.
- Ở liều điều trị, Methylprednisolon 4 không có ảnh hưởng lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc trong khi điều trị bằng đường uống. Bệnh nhân cần được chỉ dẫn rằng nếu họ cảm thấy chóng mặt, nhức đầu thì họ cần tránh làm những việc có khả năng gây nguy hiểm như lái xe hoặc vận hành máy móc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Thường gặp, ADR > 1/100
- Thần kinh trung ương: Mất ngủ, thần kinh dễ bị kích động.
- Tiêu hóa: Tăng ngon miệng, khó tiêu.
- Da: Rậm lông.
- Nội tiết và chuyển hóa: Đái tháo đường.
- Thần kinh cơ và xương: Đau khớp.
- Mắt: Đục thủy tinh thể, glôcôm.
- Hô hấp: Chảy máu cam.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
- Thần kinh trung ương: Chóng mặt, cơn co giật, loạn tâm thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.
- Tim mạch: Phù, tăng huyết áp.
- Da: Trứng cá, teo da, thâm tím, tăng sắc tố mô.
- Nội tiết và chuyển hóa: Hội chứng Cushing, ức chế trực tuyến yên - thượng thận, chậm lớn, không dung nạp glucose, giảm kali huyết, nhiễm kiềm, vô kinh, giữ natri và nước, tăng glucose huyết.
- Tiêu hóa: Loét dạ dày, buồn nôn, nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.
- Thần kinh - cơ và xương: Yếu cơ, loãng xương, gãy xương.
- Khác: Phản ứng quá mẫn.
Tương tác thuốc
- Phenytoin, phenobarbital, rifampicin, thuốc lợi tiểu giảm kali huyết: Làm giảm hiệu lực của methylprednisolon.
- Cyclosporin, erythromycin, phenobarbital, phenytoin, carbamazepin, ketoconazol, rifampicin: Bị ảnh hưởng do methylprednisolon là chất cảm ứng enzym cytochrom P450 3A và là cơ chất của enzyme này.
- Insulin: Methylprednisolon có thể gây tăng glucose huyết, do đó có thể cần tăng liều insulin.
- Tính tương kỵ: Không có nghiên cứu đầy đủ, không nên trộn lẫn methylprednisolon với các thuốc khác.
Thận trọng
- Cần thận trọng khi sử dụng cho người loãng xương, người mới nối thông mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày - tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn.
- Người cao tuổi dễ gặp tác dụng phụ, nên dùng liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất có thể.
- Ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi gặp stress có thể gây suy tuyến thượng thận cấp.
- Liều cao có thể ảnh hưởng đến hiệu quả của vắc xin khi tiêm chủng.
- Trẻ em dễ bị ức chế tuyến thượng thận hơn khi sử dụng corticosteroid dạng bôi.
Chống chỉ định
- Quá mẫn với methylprednisolon.
- Khuẩn nặng (trừ sốc nhiễm khuẩn và lao màng não).
- Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.
- Đang dùng vaccin virus sống.
Bảo quản
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
