Thành phần của Thuốc Promethazin 2%
- Promethazine: 100mg
Dược động học
Hấp thu
-
Promethazin được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa và ở vị trí tiêm. Nồng độ thuốc trong huyết tương cần để có tác dụng kháng histamin và tác dụng an thần còn chưa được biết rõ. Tác dụng kháng histamin có thể kéo dài tới 12 giờ hoặc lâu hơn, còn tác dụng an thần có thể duy trì từ 2 đến 8 giờ tùy theo liều và đường dùng.
Phân bố
-
Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương từ 76 đến 93%. Thuốc được phân bố rộng rãi tới các mô của cơ thể. Mặc dù nồng độ trong não có thấp hơn so với các bộ phận khác, nhưng vẫn cao hơn nồng độ trong huyết tương. Thuốc dễ dàng qua nhau thai. Chưa rõ thuốc có phân bố trong sữa mẹ không.
Chuyển hóa
-
Promethazin chuyển hóa mạnh ở gan cho sản phẩm chủ yếu là promethazin sulphoxid và cả N - demethyl promethazin.
Thải trừ
-
Thuốc thải trừ qua nước tiểu và phân, phần lớn ở dạng promethazin sulphoxid và dạng glucuronid.
Dược lực học
Nhóm thuốc
-
Kháng histamin H1
Cơ chế tác dụng
-
Promethazin là dẫn chất phenothiazin có cấu trúc khác các phenothiazin chống loạn tâm thần ở mạch nhánh phụ và không có thay thế ở vòng. Người ta cho rằng cấu hình này làm thuốc giảm tác dụng dopaminergic ở thần kinh trung ương (chỉ còn bằng 1/10 tác dụng của clopromazin). Promethazin có tác dụng kháng histamin và an thần mạnh. Tuy vậy, thuốc cũng có thể kích thích hoặc ức chế một cách nghịch lý hệ thần kinh trung ương. Ức chế thần kinh trung ương, biểu hiện bằng an thần, là phổ biến khi dùng thuốc với liều điều trị để kháng histamin.
-
Promethazin là thuốc chẹn thụ thể H1 do tranh chấp với histamin ở các vị trí của thụ thể H1 trên các tế bào tác động, nhưng không ngăn cản giải phóng histamin, do đó thuốc chỉ ngăn chặn những phản ứng do histamin tạo ra. Promethazin đối kháng ở những mức độ khác nhau, với hầu hết, nhưng không phải tất cả, các tác dụng dược lý của histamin, kể cả mày đay, ngứa. Ngoài ra, tác dụng kháng cholinergic của hầu hết các thuốc kháng histamin còn gây khô mũi và niêm mạc miệng.
-
Promethazin và phần lớn các thuốc kháng histamin đi qua hàng rào máu - não, gây tác dụng an thần do ức chế histamine N Methyltransferase và chẹn các thụ thể histamin trung ương. Đây là một nguy cơ đặc biệt cho các trẻ nhỏ, vì các thuốc kháng histamin đã được chứng minh gây tử vong do ngừng thở khi ngủ. Sự đối kháng các vị trí thụ thể khác của hệ TKTƯ, thí dụ như của serotonin, acetylcholin cũng có thể xảy ra. Người ta cho rằng các phenothiazin gián tiếp làm giảm kích thích tới hệ thống lưới của thân não. Promethazin có tính kháng cholinergic, ngăn chặn đáp ứng với acetylcholin thông qua thụ thể muscarinic. Promethazin và các phenothiazin khác có tác dụng chẹn alpha - adrenergic, gây nguy cơ hạ huyết áp thế đứng.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Promethazin 2%
Liều dùng
-
Bôi thuốc thành lớp mỏng trên da bị bệnh, 3- 4 lần mỗi ngày.
Cách dùng
-
Bôi ngoài da.
Quên liều
-
Nếu quên một liều thuốc, dùng càng sớm càng tốt. Nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều tiếp theo theo đúng liệu trình. Không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.
Quá liều và xử trí
-
Vì thuốc sử dụng ngoài da nên việc sử dụng quá liều hiếm khi xảy ra.
-
Triệu chứng: Chủ yếu là tác dụng kháng cholinergic ở trung ương, ức chế TKTƯ và cơn động kinh.
-
Điều trị động kinh: Tiêm tĩnh mạch diazepam 5 - 10 mg (trẻ em 0,1 - 0,2 mg/kg). Trường hợp rất nặng sẽ xuất hiện các triệu chứng kháng cholinergic ở TKTƯ như trạng thái kích thích, ảo giác, có thể điều trị bằng physostigmin tiêm tĩnh mạch 1 - 2 mg (trẻ em 0,02 - 0,04 mg/kg), thuốc được tiêm từ từ nhằm xác định liều đúng của thuốc. Có thể tiêm nhắc lại sau 30 - 60 phút. Phải chuẩn bị sẵn sàng atropin để dùng trong trường hợp quá liều physostigmin.
Chỉ định của Thuốc Promethazin 2%
- Kem Promethazin được dùng để điều trị các chứng ngứa, kích ứng ngoài da như: Ngứa sẩn, mày đay, côn trùng đốt.
Đối tượng sử dụng
-
Kem Promethazin được dùng để điều trị các chứng ngứa, kích ứng ngoài da như: Ngứa sẩn, mày đay, côn trùng đốt.
-
Người mắc các triệu chứng ngứa, kích ứng ngoài da như: Ngứa sẩn, mày đay, côn trùng đốt.
Phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
-
Chưa xác định được tính an toàn khi sử dụng Promethazin cho nữ mang thai. Vì vậy chỉ nên dùng promethazin cho người có thai khi mà lợi ích điều trị xác đáng hơn nguy cơ có thể xảy ra cho thai nhi.
Phụ nữ đang cho con bú
-
Chưa xác định được tính an toàn đối với người mẹ cho con bú, nên cần thận trọng khi dùng cho người đang cho con bú vì nguy cơ tác dụng không mong muốn có thể xảy ra trẻ.
-
Các thuốc kháng histamin có thể ức chế tiết sữa do tác dụng kháng cholinergic.
Khả năng lái xe và vận hành máy móc
-
Cần chú ý khi dùng thuốc cho người đang lái xe và vận hành máy móc vì promethazin có tính an thần
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
Các tác dụng không mong muốn có thể xảy ra khi sử dụng kem bôi da promethazin bao gồm:
-
Ban da, mẫn cảm với ánh sáng, viêm da dị ứng, vàng da. Ngủ gà, nhìn mờ có thể xảy ra nếu thuốc được hấp thu vào tuần hoàn chung.
-
Nếu dùng trường diễn sẽ tăng nguy cơ gây sâu răng do miệng bị khô.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
-
Với dạng dùng ngoài da, Promethazin không có tương tác nào đáng kể đối với các thuốc khác.
Thận trọng
-
Chỉ bôi ngoài da, nếu có hiện tượng không dung nạp tại chỗ, phải ngừng điều trị.
-
Promethazin cũng cần sử dụng thận trọng cho các người động kinh hoặc tim mạch nặng, suy gan hoặc suy tủy.
-
Cần chú ý đến sự nhạy cảm bất thường nào với ánh sáng mặt trời khi sử dụng thuốc. Ngưng thuốc nếu cần.
Chống chỉ định
-
Mẫn cảm với thành phần của thuốc.
-
Trẻ dưới 2 tuổi.
Bảo quản
- Để nơi khô thoáng, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng.
