Thành phần của Thuốc Diacerein 50mg Vidipha
Thành phần
Mỗi viên nang cứng chứa:
- Hoạt chất chính: Diacerein 50mg
- Tá dược vừa đủ
Dược động học
Hấp thu
- Sinh khả dụng liều uống của diacerein đạt khoảng 35% - 55%.
- Thức ăn làm chậm thời gian đạt nồng độ đỉnh từ 2,4 giờ đến 5,2 giờ, nhưng làm gia tăng sự hấp thu lên 25%.
- Nên uống thuốc trong các bữa ăn để tối ưu hóa hấp thu.
Phân bố
- Rhein liên kết với tổng lượng protein khoảng 99% albumin huyết tương.
- Liên kết với lipoproteins và gamma-immunoglobulins có tỷ lệ thấp hơn.
- Nồng độ trong hoạt dịch đạt khoảng 0,3 mg/lít - 3,0 mg/lít.
Chuyển hóa
- Diacerein được chuyển hóa triệt để (100%) ở gan thành chất có hoạt tính là deacetylate rhein.
- Chất này chủ yếu đi vào hệ tuần hoàn toàn thân.
- Phần lớn các chất chuyển hóa (bao gồm rhein glucuronide và rhein sulfate) có nửa đời huyết tương khoảng 7-8 giờ.
Thải trừ
- Diacerein được bài tiết qua đường tiểu khoảng 35% - 60%.
- Khoảng gần 20% được bài tiết dưới dạng rhein tự do, còn lại 80% là rhein liên hợp.
Dược lực học
Nhóm thuốc: Thuốc chống viêm không steroid
Cơ chế tác dụng:
- Cơ chế kháng viêm:
- Không liên quan đến sự ức chế tổng hợp prostaglandins.
- Diacerein và rhein có khả năng ức chế sinh tổng hợp interleukin-1 beta ở tế bào đơn nhân của người.
- Đặc tính chống thoái hoá khớp và kích thích tạo sụn được chứng minh trong các thử nghiệm in vitro và trên động vật.
-
Khả năng kích thích tổng hợp prostaglandin:
- Diacerein không ngăn chặn sự tổng hợp prostaglandins, thromboxanes hay leukotrienes.
- Diacerein kích thích sự tổng hợp prostaglandin PGF-2 alpha, một prostaglandin có liên quan đến sự bảo vệ tế bào trong lớp màng nhầy dạ dày.
- Ở liều điều trị, diacerein ức chế sự sản sinh interleukin-1 beta và tạo ra nitrous oxide.
-
Tác dụng đối với bệnh thoái hoá khớp:
- Giảm đáng kể các biến đổi bệnh lý của thoái hoá khớp khi so sánh với placebo.
- Tăng các yếu tố chuyển hoá sinh trưởng TGF-beta 1 và TGF-beta 2.
- Hỗ trợ khả năng hồi phục của lớp sụn.
-
Tác dụng đối với thận và cyclo-oxygenase:
- Diacerein không làm thay đổi hoạt động của thận và các men cyclo-oxygenase của tiểu huyết cầu.
- Có thể được dung nạp ở bệnh nhân có chức năng thận lệ thuộc vào prostaglandin.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Diacerein 50mg Vidipha
Liều dùng
- Người lớn: Khởi đầu uống 1 viên trong bữa ăn tối trong 2 đến 4 tuần lễ; sau điều chỉnh liều lên 2 viên/ngày, chia thành 2 lần.
- Bệnh nhân suy thận: Phải giảm liều (giảm ½ liều dùng trên nếu bị suy thận nặng).
Cách dùng
Diacerein dùng đường uống. Uống trong các bữa ăn chính để đạt được độ hấp thu tối đa.
Xử trí khi quên liều
- Nếu quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt.
- Nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều để bù.
Xử trí khi quá liều
Trong những trường hợp quá liều thường gây ra tiêu chảy nhiều lần. Cần thực hiện các điều trị triệu chứng và hỗ trợ như cân bằng điện giải, nếu cần.
Chỉ định của Thuốc Diacerein 50mg Vidipha
Thuốc Diacerein 50mg được chỉ định để điều trị thoái hoá khớp, viêm xương khớp và các triệu chứng bệnh liên quan.
Đối tượng sử dụng
Người lớn mắc chứng thoái hoá khớp, viêm xương khớp và các triệu chứng bệnh liên quan.
Người lái xe và vận hành máy móc, phụ nữ mang thai và cho con bú cần thận trọng khi dùng thuốc.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
- Thuốc được dung nạp tốt.
- Các tác dụng không mong muốn thường gặp là tiêu chảy (37% bệnh nhân). Một vài trường hợp đau vùng dưới bụng được báo cáo. Việc thay đổi liều trong giai đoạn đầu điều trị (2 - 4 tuần lễ) có thể làm gia tăng hay giảm bớt các tác dụng phụ.
- Các tác dụng phụ khác được báo cáo, nước tiểu đổi màu (14,4%) và 1 trường hợp hạ kali huyết, nhiễm độc gan trong viêm gan cấp và hội chứng Lyell.
Tương tác thuốc
Không dùng Diacerein với thuốc nhuận tràng, thuốc lợi niệu, thuốc kháng acid chứa calci, magne và nhôm.
Thận trọng
-
Cần khởi đầu liều điều trị:
- Uống một viên trong bữa ăn tối trong 2 đến 4 tuần đầu tiên.
- Diacerein có thể gây tiêu chảy hoặc đi phân lỏng trong thời gian đầu.
-
Khảo sát các thông số huyết học: Kiểm tra men gan và các thông số huyết học mỗi 6 tháng, dù thời gian điều trị ngắn hay dài.
-
Diacerein không nên dùng đồng thời với thuốc nhuận tràng.
-
Bệnh nhân suy thận:
- Bệnh nhân suy thận từ trung bình đến nặng có sự gia tăng diện tích dưới đường cong và giảm tổng độ thanh thải khi so với người khỏe mạnh.
- Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin 10-17m/phút) làm giảm đáng kể thanh thải của rhein, cần giảm 50% liều diacerein cho bệnh nhân này.
-
Bệnh nhân suy gan:
- Không có sự khác biệt đáng kể về dược động học của rhein giữa bệnh nhân suy gan và người khỏe mạnh.
- Tuy nhiên, bệnh nhân xơ gan có thể tích lũy thuốc sau khi dùng nhiều liều, cần thử nghiệm cận lâm sàng trước khi dùng thuốc.
-
Bệnh nhi: Dược động học của diacerein chưa được nghiên cứu trên bệnh nhi. Không dùng thuốc cho trẻ em dưới 15 tuổi.
-
Người già: Liều đề nghị có thể lên tới 100mg/ngày.
Chống chỉ định
Thuốc Diacerein 50mg chống chỉ định trong các trường hợp sau:
- Quá mẫn cảm với dẫn chất anthraquinon.
- Trẻ em dưới 15 tuổi.
Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
