Thành phần của Thuốc Utralene-50
Bảng thành phần
- Hoạt chất: Sertraline HCL tương đương 50mg
- Tá dược: vừa đủ 1 viên nén bao phim
Dược động học
Hấp thu
-
Sertraline được hấp thu tốt qua đường uống
Phân bố
-
Sau khi uống nhiều lần liều 200 mg, ngày 1 lần, nồng độ cực đại trung bình trong huyết tương (Cmax) của sertraline là 0,19 mcg/ml xuất hiện trong khoảng từ 6 - 8 giờ sau khi uống.
-
Diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian trong huyết tương là 2,8 mg giờ/l. Đối với desmethylsertraline, Cmax là 0,14 mcg/ml, thời gian bán thải là 65 giờ và diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian là 2,3 mg giờ/L.
Chuyển hóa
-
Sertraline được chuyển hóa phần lớn thành N-desmethylsertraline, chất này có tác dụng không đáng kể về dược lý. Cả sertraline và N-desmethylsertraline trải qua quá trình oxy hóa khử amit và sau đó giáng hóa, hydroxy hóa và liên hợp với glucuronide.
Thải trừ
-
Chất chuyển hóa được thải trừ qua mật
Người mắc bệnh gan và bệnh thận:
- Dược động học của sertraline ở các bệnh nhân rối loạn đáng kể chức năng gan hoặc rối loạn chức năng thận chưa được xác định.
Dược lực học
Nhóm dược lý: Nhóm thuốc điều trị trầm cảm
Cơ chế tác dụng:
-
Sertraline được cho là gắn với tác dụng ức chế thu hồi serotonin về ngọn sợi thần kinh của hệ thần kinh trung ương (SHT).
-
Các nghiên cứu in vitro trên động vật cũng giả định rằng sertraline là một chất ức chế có hiệu lực và chọn lọc tái hấp thu serotonin của thần kinh và chỉ có ảnh hưởng rất yếu trên sự tái hấp thu norepinephrine và dopamine của thần kinh.
Liều dùng - cách dùng của Thuốc Utralene-50
Liều dùng
Người lớn:
- Liều thường dùng hàng ngày là 50 mg sertraline. Nếu cần thiết, liều có thể tăng lên 100 mg/ngày.
- Liều tối đa hàng ngày là 200 mg sertraline.
- Nếu yêu cầu phải tăng liều, cần tăng từ từ từng mức 50 mg trong thời gian ít nhất 1 tuần.
- Khi điều trị trong thời gian dài, cần cân nhắc sử dụng liều thấp nhất có thể nhằm mang lại hiệu quả điều trị thích đáng.
Trẻ em và thanh thiếu niên:
- Viên nén bao phim sertraline không nên sử dụng điều trị cho trẻ em và người dưới 18 tuổi.
Người già:
- Vì thời gian bán thải của thuốc có thể bị kéo dài ở người già, cần giảm liều một cách hợp lý cho các bệnh nhân già.
Bệnh nhân suy giảm chức năng gan:
- Cần sử dụng sertraline thận trọng cho các bệnh nhân suy giảm chức năng gan. Mặc dù không nhất thiết phải điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy giảm chức năng gan, khuyến cáo nên giảm liều hoặc kéo dài khoảng thời gian giữa các lần sử dụng thuốc, sertraline không được đề nghị sử dụng cho các trường hợp suy gan nặng do không có các dữ liệu lâm sàng có giá trị.
Bệnh nhân suy giảm chức năng thận:
- Không cần điều chỉnh liều ở các bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Các bệnh nhân suy thận nặng cần được giám sát chặt chẽ khi điều trị trong thời gian dài.
Cách dùng
-
Viên nén bao phim sertraline 50 mg chỉ được sử dụng theo đường uống, uống ngày 1 lần, vào buổi sáng hoặc buổi tối, với một lượng đủ nước.Thuốc có thể sử dụng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
- Thuốc có thể bắt đầu có tác dụng chống trầm cảm trong vòng 7 ngày, tuy nhiên, tác dụng tối đa thường đạt được trong vòng 2 - 4 tuần điều trị; bệnh nhân cần được thông báo về điều này.
- Thời gian điều trị tùy vào tính chất và mức độ trầm trọng của sự rối loạn tâm thần. Sau khi các triệu chứng trầm cảm đã thuyên giảm, việc điều trị kéo dài để kiểm soát tình trạng đã được cải thiện này ít nhất 6 tháng có thể được đề nghị.
Xử trí khi quá liều
Triệu chứng
-
Các triệu chứng quá liều sertraline gây ra như buồn ngủ, rối loạn dạ dày ruột (ví dụ buồn nôn hay nôn), tim đập nhanh, run, lo âu và hoa mắt chóng mặt. Hôn mê đã được báo cáo trong một số hiếm các trường hợp. Các tài liệu sẵn có cho thấy sertraline có chỉ số an toàn lớn khi sử dụng quá liều. Đã có các báo cáo về việc uống liều đơn sertraline lên tới 13,5 g. Ảnh hưởng nguy hại chủ yếu xuất hiện sau khi nhiễm độc sertraline do sử dụng đồng thời với các thuốc khác và/hoặc uống rượu trong khi điều trị với sertraline.
Xử trí
-
Khi đó cần phải tích cực điều trị quá liều.
-
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho sertraline. Các biện pháp sau cần được chỉ định: Đảm bảo thông đường thở và cung cấp đầy đủ oxy cho người bệnh. Sử dụng than hoạt, phối hợp với dung dịch sorbitol hay một thuốc xổ khác nếu thấy cần thiết, ít hiệu quả nhất là rửa dạ dày. Uống thuốc gây nôn là không thích hợp. Cần theo dõi tổng thể chức năng tim mạch và tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ.
-
Lợi tiểu, thẩm tách, truyền máu và truyền thay máu không chắc có hiệu quả trong trường hợp thuốc có thể tích phân bố lớn như sertraline.
Xử trí khi quên liều
-
Hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và hãy dùng liều tiếp theo vào thời gian thường lệ. Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.
Chỉ định của Thuốc Utralene-50
Thuốc Utralene 50 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
-
Điều trị chứng trầm cảm, chứng rối loạn ám ảnh cưỡng bức và các trường hợp hoảng loạn, hoang mang, sợ hãi kèm theo hoặc không kèm theo chứng sợ chỗ đông người đặc trưng bởi các cơn hoảng loạn bất thình lình và lo lắng về sự gia tăng bệnh, lo lắng về các biến chứng và hậu quả của bệnh, và/hoặc sự thay đổi thái độ, hành vi liên quan đến bệnh này.
Đối tượng sử dụng
-
Người bị trầm cảm
-
Người bị rối loạn ám ảnh cưỡng chế
-
Người bị các triệu chứng hoang mang, hoảng loạn, sợ hãi,...
Phụ nữ có thai
-
Không có các nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát chặt chẽ ở phụ nữ mang thai.
-
Sertraline chỉ được sử dụng cho phụ nữ có thai khi lợi ích của việc điều trị lớn hơn khả năng gây rủi ro cho thai nhi.
Phụ nữ cho con bú
-
Không biết sertraline có bài tiết vào sữa mẹ hay không và nếu có thì với lượng bao nhiêu. Vì nhiều thuốc bài tiết vào sữa mẹ, cần thận trọng khi sử dụng sertraline cho phụ nữ đang cho con bú.
Người lái xe và vận hành máy móc
-
Các thuốc hướng thần nói chung có thể làm suy giảm khả năng làm việc về trí tuệ hay cơ bắp cần thiết cho những công việc có nguy cơ tiềm ẩn cao như lái xe và vận hành máy móc. Do đó, bệnh nhân cần được cảnh báo về điều này.
Khuyến cáo
Tác dụng phụ
|
Thường gặp |
Ít gặp |
Hiếm gặp |
|
|
Các rối loạn hệ thần kinh thực vật |
Bất lực. |
Chứng đỏ bừng, tăng tiết nước bọt, da lạnh và ẩm ướt, giãn đồng tử; hiếm gặp: xanh xao, tái nhợt, tăng nhãn áp, cương dương vật, giãn mạch. |
Xanh xao, tái nhợt, tăng nhãn áp, cương dương vật, giãn mạch. |
|
Hệ tim mạch: |
Đánh trống ngực, đau ngực. |
Tăng huyết áp, tim đập nhanh, hoa mắt, chóng mặt, hạ huyết áp tư thế, phù quanh hốc mắt, phù ngoại biên, hạ huyết áp, thiếu máu cục bộ ngoại biên, ngất, phù. |
Đau ngực ở vùng thượng vị, đau ngực dưới xương ức, làm nặng thêm chứng tăng huyết áp, nhồi máu cơ tim, rối loạn mạch não. |
|
Các rối loạn hệ thần kinh trung ương và hệ thần kinh ngoại biên |
Tăng trương lực, giảm cảm giác. |
Chứng co rút, lẫn lộn, tăng vận động,chóng mặt, mất điều hòa, phối hợp không bình thường, tăng cảm giác, chuột rút cẳng chân, dáng đi bất thường, giảm vận động. |
Chứng khó phát âm, hôn mê, giảm trương lực, sa mí mắt, chứng múa giật, giảm phản xạ. |
|
Các rối loạn về da và phần phụ |
Ngứa, trứng cá, mày đay, hói, khô da, ban đỏ, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, ban dát sần. |
Mụn nang lông, eczema, viêm da, viêm da tiếp xúc, ban bỏng rộp, rậm lông, rối loạn sắc tố da, ban mụn mủ. |
|
|
Các rối loạn dạ dày ruột |
Tăng sự ngon miệng. |
Chứng nuốt khó, làm trầm trọng thêm chứng mục xương, ợ hơi, viêm thực quản, viêm dạ dày ruột. |
Đại tiện máu đen, viêm lưỡi, tăng sinh đờm, nấc, viêm miệng, đau mót, viêm ruột kết, viêm túi thừa, đại tiện không cầm được, viêm dạ dày, chảy máu trực tràng, loét tiêu hóa xuất huyết, viêm trực tràng, viêm dạ dày gây loét, phù lưỡi, loét lưỡi. |
|
Các rối loạn chung |
Đau lưng, suy nhược, khó chịu, tăng cân. |
Sốt, rùng mình, phù. |
Phù mặt, bệnh viêm miệng áp-tơ. |
|
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng |
Khát nước |
Giảm đường huyết, phản ứng hạ đường huyết. |
|
|
Các rối loạn hệ cơ xương |
Chứng đau cơ. |
Đau khớp, rối loạn trương lực cơ, chuột rút cơ, yếu cơ. |
|
|
Các rối loạn tâm thần |
Ngáp, rối loạn khả năng tình dục. |
Suy nhược, chứng quên, ác mộng, nghiến răng, tâm thần bất ổn, thờ ơ, giấc mơ không bình thường, trạng thái phởn phơ, hoang tưởng, ảo giác, phản ứng hung hăng, làm nặng thêm chứng suy nhược. |
Hội chứng cai nghiện, muốn tự sát, tăng dục tình, mộng du,ảo tưởng. |
|
Các rối loạn hệ hô hấp |
Viêm mũi. |
Ho, khó thở, nhiễm trùng đường hô hấp trên, chảy máu cam, co thắt phế quản, viêm xoang. |
Thở sâu nhanh, nhịp thở chậm, thở khò khè, ngừng thở, viêm phế quản, ho ra máu, giảm thông khí, co thắt thanh quản, viêm thanh quản. |
|
Các giác quan |
Ù tai. |
Viêm màng kết, đau tai, đau mắt. |
Khô mắt, sợ ánh sáng, chảy nước mắt bất thường, hạn chế tầm nhìn. |
|
Các rối loạn ở đường niệu. |
Thường xuyên đi tiểu, tiểu nhiều, bí tiểu, khó tiểu, tiểu tiện đêm, đi tiểu không kiềm chế được. |
Viêm bàng quang, giảm niệu, viêm thận - bể thận, tiểu ra máu, đau thận, tiểu són đau. |
|
|
Hệ sinh sản |
Rối loạn chu kỳ kinh nguyệt, kinh nguyệt bất thường, chảy máu trong đường sinh dục, chảy máu âm đạo, mất kinh, khí hư. |
Đau ngực ở nữ giới, rong kinh, viêm bao quy đầu, ngực nở lớn, teo âm đạo, viêm vú cấp ở nữ giới. |
|
|
Rối loạn thính giác và tiền đình |
Tăng thính lực, rối loạn mê đạo tai. |
||
|
Chất tạo huyết và mạch bạch huyết |
Thiếu máu, chảy máu hốc mắt. |
||
|
Các rối loạn hệ gan và mật |
Bất thường chức năng gan. |
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Thông báo cho bác sĩ về những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Tương tác thuốc
Tương tác thuốc chống chỉ định
Các thuốc ức chế MAO:
-
Sertraline không được sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế MAO, bao gồm thuốc ức chế chọn lọc MAO selegiline và thuốc ức chế thuận nghịch MAO moclobemide.
Pimozide:
-
Tăng các mức pimozide trong huyết tương đã được quan sát thấy trong các nghiên cứu lâm sàng sau khi sử dụng đồng thời sertraline và 1 liều thấp pimozide (2 mg).
Các thuốc không đề nghỉ sử dụng đồng thời với sertraline:
-
Các chất serotonergic: Trên thực tế không có đầy đủ tài liệu về việc sử dụng đồng thời sertraline với các chất serotonergic như: Tryptophan, fenfluramine, sumatriptan, dextromethorphan, pethidine, tramadol và các chất chủ vận serotonin, việc kết hợp này là nên tránh và chỉ sử dụng khi có sự giám sát thích hợp.
Tương tác thuốc thận trọng
Với các thuốc khác:
-
Các chất gắn kết mạnh với protein huyết tương: Do độ gắn kết cao với protein, tương tác của sertraline với các thuốc cũng gắn kết cao với protein huyết tương khác là có thể xảy ra.
Các thuốc hạ đường huyết:
-
Sertraline có thể gây biến đổi việc kiểm soát đường huyết. Do đó cần kiểm soát mức glucose trong máu khi bắt đầu sử dụng sertraline ở các bệnh nhân đái đường.
Các thuốc chống đông đường uống, các dẫn xuất của acid salicylic và các thuốc kháng viêm không steroid:
-
Sử dụng đồng thời sertraline và warfarin gây tăng nhẹ nhưng đáng kể về mặt thống kê thời gian prothrombin; cần kiểm tra chặt chẽ thời gian prothrombin khi bắt đầu hoặc khi kết thúc điều trị với sertraline.
Các thuốc bị chuyển hóa enzym cytochrom P450:
-
CYP 2D6: Trong các nghiên cứu về tương tác thuốc, nồng độ ổn định trong huyết tương của desipramine chỉ tăng một lượng rất nhỏ (23 - 37% giá trị trung bình) trong suốt thời gian dài sử dụng sertraline với liều 50 mg/ngày.
-
CYP 3A3/4: Các nghiên cứu in vivo về tương tác thuốc đã chỉ ra rằng: Sử dụng sertraline trong thời gian dài với liều 200 mg hàng ngày không gây ức chế CYP 3A3/4-mediated 6-B-hydroxylation của cortisol nội sinh hay sự chuyển hóa của carbamazepine và terfenadine. Không thấy có sự ức chế chất chuyển hóa trung gian CYP 3A3/4 của alprazolam trong suốt thời gian dài sử dụng sertraline với liều 50 mg/ngày. Kết quả các nghiên cứu cho thấy không có sự ức chế hoạt tính của CYP 3A3/4 trên lâm sàng do sertraline.
-
CYP 2C9: Các nghiên cứu về tương tác thuốc tiến hành trong thời gian dài trên seriraline 200 mg/ngày cùng với tolbutamide, phenytoin và warfarin; kết quả có thể thấy thuốc có khả năng ức chế CYP 2C9.
-
CP 2C19: Không có bất kỳ ảnh hưởng nào đáng kể về lâm sàng khi sertraline được sử dựng với liều 200 mg/ngày đối với nồng độ trong huyết tương của diazepam, điều này cho phép kết luận sertraline không ức chế CYP 2C19 ở bất cứ quy mô nào trên lâm sàng.
-
CYP 1A2: Các nghiên cứu in vitro đã chứng minh rằng sertraline ức chế rất ít hoặc không ức chế CYP 1A2.
Lithi và trypthophan:
-
Đã có các báo cáo khác về việc tăng tác dụng khi các thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin được sử dụng cùng với lithi hay trypthophan và do đó việc phối hợp các thuốc này cần được tiến hành thận trọng.
Các thuốc lợi tiểu:
-
Khi sử dụng đồng thời với các thuốc lợi tiểu (đặc biệt ở người già), nguy cơ giảm natri huyết tăng lên, cũng như nguy cơ tiết hormon chống bài niệu không thích hợp.
Phenytoin:
-
Sử dụng đồng thời với phenytoin có thể làm giảm các mức sertraline trong huyết tương.
Sumatriptan:
-
Các bệnh nhân do đòi hỏi về lâm sàng phải sử dụng đồng thời sertraline và sumatriptan phải được theo dõi một cách thích hợp.
Phenazone (antipyrine):
-
Thời gian bán thải của antipyrine giảm xuống khi sử dụng đồng thời voi sertraline.
-
Các thuốc chống trầm cảm 3 vòng: Cần thận trọng khi sử dụng các thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin cùng với các thuốc chống trầm cảm 3 vòng vì nguy cơ tăng nồng độ của thuốc trong huyết tương.
Thận trọng
-
Sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi: Viên nén bao phim sertraline không nên sử dụng điều trị cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
-
Hội chứng serotoninergic: Các trường hợp có một vài phản ứng nghiêm trọng đe dọa tính mạng đã được báo cáo ở các bệnh nhân sử dụng sertraline phối hợp với 1 thuốc ức chế monoamino oxidase (MAOI)
-
Các triệu chứng khi ngừng sử dụng sertraline: Các triệu chứng cai nghiện khi ngừng sử dụng thuốc thường là phổ biến, đặc biệt ở các bệnh nhân ngừng thuốc đột ngột. Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng có hại quan sát được khi ngừng sử dụng thuốc xuất hiện ở xấp xỉ 20% bệnh nhân điều trị với sertraline.
-
Làm tăng chứng điên hoặc hưng cảm nhẹ: Sertraline cần được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân có tiền sử mắc chứng điên và hưng cảm nhẹ
-
Bệnh tâm thần phân liệt: Các triệu chứng loạn thần kinh có thể trở nên trầm trọng hơn ở các bệnh nhân tâm thần phân liệt.
-
Các rối loạn gây co giật: Trong các nghiên cứu về bệnh trầm cảm, hiện tượng lên cơn động kinh được báo cáo ở xấp xỉ 0,08% bệnh nhân điều trị với sertraline.
-
Điều trị bằng sốc điện: Có rất ít kinh nghiệm về việc sử dụng thuốc đồng thời với điều trị bằng sốc điện, cần thận trọng trong trường hợp này.
-
Bệnh đái tháo đường: Ở các bệnh nhân đái tháo đường, điều trị với một thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin có thể gây biến đổi sự kiểm soát đường huyết
-
Xuất huyết: Đã có các báo cáo về hiện tượng xuất huyết dưới da một cách bất thường như bầm máu và ban xuất huyết khi sử dụng các thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin
-
Người già: Bệnh nhân già nhạy cảm hơn với các tác dụng không mong muốn của thuốc chống trầm cảm.
-
Người suy giảm chức năng gan: Sertraline không được sử dụng cho các bệnh nhân suy gan nặng.
-
Người suy giảm chức năng thận: Cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người bị suy thận.
Chống chỉ định
Chống chỉ định trong các trường hợp sau:
-
Người quá mẫn cảm với sertraline hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc.
-
Sử dụng đồng thời với các chất ức chế monoamino oxidase (MAO) bao gồm selegiline, moclobemide và linezolide - một chất kháng khuẩn có tác dụng ức chế thuận nghịch monoamino oxidase (MAO).
-
Sử dụng đồng thời với pimozide
Bảo quản
-
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C
